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Lenvatinib是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,抑制血管内皮生长因子的激酶活性(VEGF)的受体VEGFR1(FLT1),VEGFR2(KDR),和VEGFR3(FLT4)。 Lenvatinib也抑制已牵涉于致病的血管生成,肿瘤生长,并且癌症进展,除了其正常的细胞功能的其它的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3和4;在血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα),KIT,和RET。
在美国临床肿瘤学会胃肠道肿瘤年会上,公布了一组PD-1联合乐伐替尼用于治疗晚期肝内胆管癌患者的新数据。14位患者在接受PD-1联合乐伐替尼治疗后,3位患者肿瘤明显缩小,有效21.4%;11位患者肿瘤稳定,总的疾病控制率为93%。肿瘤明显缩小以及肿瘤稳定超过5个月的患者,占比64.3%。正是由于它显著的治疗效果,PD-1抗体联合乐伐替尼,已经获得了美国FDA“突破性疗法”资格认定。
