艾乐替尼适应症
艾乐替尼(别名:阿雷替尼、alectinib、安圣莎、Alecensa、Alynni、阿来替尼)
【适应症】

艾乐替尼 Alecensa是一个激酶抑制剂适用为的治疗有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性,转移非小细胞肺癌(NSCLC)进展或是经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的患者。

【作用机制】

在非临床研究中发现艾乐替尼能抑制ALK 的磷酸化进程和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,并能降低具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突变能力的细胞株的存活率。体外实验发现艾乐替尼的主要代谢产物M4具有同样的活性。在激酶抑制实验中,艾乐替尼对ALK 的抑制强度超过克唑替尼的5倍,它能抑制大多数临床可见的对克唑替尼耐药的ALK的活性。

【不良反应】 最常见的不良反应(发生率≥20%)为 疲劳, 便秘,水肿,肌痛和贫血。
【治疗途径】
对253例患者服用推荐剂量的艾乐替尼的安全性进行评估,结果发现艾乐替尼最常见的不良反应(≥20%)是疲劳、便秘、水肿及肌痛,上述不良反应轻微可耐受。
 
最常见的 4 级不良反应为呼吸困难,最常见的 3~4 级实验室数据异常包括丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、淋巴细胞数减少、磷酸激酶(CPK)升高等。约 19%的患者出现严重的不良事件(SAEs),主要包括呼吸困难、肺栓塞以及胆红素升高。导致减少剂量治疗的不良反应是胆红素、ALT、AST、CPK升高及呕吐,最常见的导致停药的不良事件为 ALT 升高(1.6%)和胆红素升高(1.6%)。
 
患者服药后若置于阳光下,可能导致晒伤;此外孕期妇女服用艾乐替尼可使腹中胎儿受到伤害。J- ALEX 试验同时将克唑替尼与艾乐替尼的不良事件进行了比较研究,结果发现服用艾乐替尼和克唑替尼发生 3 ~ 4 级不良事件的发生率为26.2% vs. 51.9%,其中 3~4 级 AST 升高的发生率为 1.0% vs. 4.8%,ALT 升高的发生率为 1.0% vs.12.5%。
 
其他轻度不良事件如恶心、腹泻、呕吐、视觉异常等均较克唑替尼的发生率明显降低。上述结果表明在服药安全性方面,艾乐替尼较克唑替尼具有明显优势。
药品简介   药品购买