使用药品注意事项
【给药方法】
【注意事项】
每天1次口服750 mg。空腹给予ZYKADIA(即不要餐后2小时内给予)。
【参考用法】
● Ceritinib 的推荐剂量为 750mg 每天 1 次口服直至疾病进展或不可接受
的毒性，在空胃给予 Ceritinib，不要在进餐的 2 小时内给予。
● 对有中度至严重肝受损患者尚未确定推荐剂量。
● 如忘记服用，弥补除非下一次服用时间在12小时内。
1.严重和持续胃肠道毒性：在38%患者由于发生腹泻，恶心，呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药，然后减低Cerini剂量。
2.肝毒性：Cerini可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量，或永久终止Cerini。
3.间质性肺疾病(ILD)/肺炎：在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止Cerini。
4.QT间期延长：Cerini可能致QTc间期延长。监视心电图和电解质 in患者有充血性心脏衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常，或患者正在用药物已知延长QTc间期。不给药然后减低剂量，或永久终止Cerini。
5. 高血糖：Cerini可能致高血糖。监视葡萄糖和如指示开始或优化抗高血糖药物。不给药然后减低剂量，或永久终止Cerini。
6. 心动过缓：Cerini可能致心动过缓。定期监视心率和血压。不给药然后减低剂量，或永久终止Cerini。
7. 胚胎胎儿毒性：Cerini可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。
治疗效果
色瑞替尼(ceritinib)属于二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌的抗癌药，适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
一项开放临床试验，分析了色瑞替尼治疗对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌患者的效果。试验入组了163例克唑替尼耐药或不耐受的患者，进行分析。
试验数据显示，色瑞替尼一线治疗克唑替尼耐药的肺癌患者效果显著。色瑞替尼的总应答率为54.6%(完全应答1.2%+部分应答53.4%)，持续应答时间为7.4个月。
权威数据
Ceritinib同克唑替尼和阿来替尼都是用于ALK阳性的非小细胞肺癌的靶向药，但是由于药物的结构有差别，即使作用于同一个靶点的药物也会产生不同效果和机制。因此，Ceritinib作为二代ALK抑制剂，在临床上已有广泛的研究与应用。据研究表明，接受一线Ceritinib治疗的患者中位无进展生存期为16.6个月，而接受培美曲塞联合铂类维持标准一线化疗的患者为8.1个月。
另外，非小细胞肺癌（NSCLC）占到了肺癌病例的85%-90%，其中2%-7%病例由ALK基因的重排所驱动，导致癌细胞的加速生长。尽管ALK NSCLC群体的临床治疗已取得显著进展，但病情恶化往往是不可避免的，因此需要更多的治疗选择。
在肺癌的临床治疗中，ALK是一个重要的治疗靶标。ALK基因能够与其他基因融合，表达一种异常的融合蛋白，促进癌细胞的形成和生长。FDA于2013年3月授予Ceritinib突破性治疗方法认定。
