色瑞替尼适应症
色瑞替尼(别名:赞可达、赛立替尼、赛瑞替尼、Ceritinib、Cerini)
【适应症】

Ceritinib适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移,对克唑替尼治疗出现疾病进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

【作用机制】

ceritinib是ALK抑制剂,对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用,能够克服crizotinib耐药性。

【不良反应】 最常见不良反应(>25%)为腹泻,恶心,疲乏,呕吐,腹痛,食欲减退,和体重减轻。
【治疗途径】
Ceritinib同克唑替尼和阿来替尼都是用于ALK阳性的非小细胞肺癌的靶向药,但是由于药物的结构有差别,即使作用于同一个靶点的药物也会产生不同效果和机制。因此,Ceritinib作为二代ALK抑制剂,在临床上已有广泛的研究与应用。据研究表明,接受一线Ceritinib治疗的患者中位无进展生存期为16.6个月,而接受培美曲塞联合铂类维持标准一线化疗的患者为8.1个月。
 
另外,非小细胞肺癌(NSCLC)占到了肺癌病例的85%-90%,其中2%-7%病例由ALK基因的重排所驱动,导致癌细胞的加速生长。尽管ALK NSCLC群体的临床治疗已取得显著进展,但病情恶化往往是不可避免的,因此需要更多的治疗选择。
 
在肺癌的临床治疗中,ALK是一个重要的治疗靶标。ALK基因能够与其他基因融合,表达一种异常的融合蛋白,促进癌细胞的形成和生长。FDA于2013年3月授予Ceritinib突破性治疗方法认定。
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