依鲁替尼适应症
依鲁替尼(别名:伊布替尼、亿珂、Ibrutinib、Emlutini)
【适应症】
● 套细胞淋巴瘤:曾接受至少一种既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL),加速批准获得该适应症是基于ORR。继续批准该适应症可能依赖于一项确定试验的临床获益的描述和证实。
● 慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL):伊布替尼适用于患有慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤成年患者。
● 17p缺失的慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL):伊布替尼适用于患有17p缺失慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤成年患者。
● 华氏(Waldenström)巨球蛋白血症(WM):伊布替尼适用于患有华氏巨球蛋白血症成年患者。
● 边缘区淋巴瘤:用于已经接受过系统治疗和至少接受过一种抗CD20治疗的边缘区淋巴瘤(MZL)加速批准该适应症基于ORR。继续批准该适应症可能依赖于一项确定试验的临床获益的描述和证实。
● 慢性移植物抗宿主疾病:用于治疗一线或多线全身治疗失败后的慢性移植物抗宿主疾病(cGVHD)。
【作用机制】

依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性。BTK全称Bruton'styrosinekinase,在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号,介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明,依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。

【不良反应】 包括:出血、感染、血球减少、房颤、高血压、第二种原发恶性肿瘤、肿瘤溶解综合征。
【治疗途径】
根据一项名为RESONATE-2的国际性长期临床研究结果,在65岁及以上的患者中,使用伊布替尼(Imbruvica)单药一线治疗CLL已成功给药超过60个月,和标准化疗(苯丁酸氮芥)相比,伊布替尼显著了提高患者的总生存期(OS)和无进展生存期(PFS)。
 
在中位5年(0.1-66个月之间)的长期随访后,伊布替尼组PFS仍优于苯丁酸氮芥组。5年时,70%使用伊布替尼的患者疾病无进展,而化疗组仅为12%,5年无进展生存率提高了将近6倍!
 
OS数据也值得关注:60个月时伊布替尼组的总生存率为83%,化疗组为68%。化疗组能达到这么高的OS数据是因为在实际临床试验中,57%的对照组患者在化疗进展后接受了伊布替尼跨组治疗。
老挝依鲁替尼生产批文