来那度胺适应症
来那度胺(别名:Lemide、Lenalidomide、雷利度胺)
【适应症】
● 多发骨髓瘤(MM)来那度胺联合地塞米松。
● MM自体干细胞移植(auto-HSCT)后维持治疗。
● 由5q染色体缺失、存在或不存在其他细胞遗传学异常的低风险或中度-1风险的骨髓增生异常综合征(MDS)所致的输血依赖型贫血。
● 两次治疗(包含一次硼替佐米)后复发或疾病进展的套细胞淋巴瘤(MCL)。
● 限制使用:除临床试验外,不得用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)。
【作用机制】

来那度胺的化学结构与沙利度胺相似。尽管来那度胺的确切作用机制目前尚不十分清楚,但人们已经知道来那度胺具有免疫调节及抗新血管生成作用。经口服给药后,来那度胺迅速吸收入体内。体外实验显示,来那度胺血浆蛋白结合率约为30%。约有2/3的来那度胺以原形随尿液排泄,其消除半衰期约为3小时。

【不良反应】
● MM:最常见的不良反应(≥20%)包括:腹泻、疲劳、贫血、便秘、中性粒细胞减少、白细胞减少、外周水肿、失眠、肌肉抽筋/痉挛、腹痛、背痛、恶心、虚弱、发热、上呼吸道感染、支气管炎、鼻咽炎、胃肠炎、咳嗽、皮疹、呼吸困难、眩晕、食欲降低、血小板减少症和震颤。
● MDS:最常见的不良反应(>15%)包括:血小板减少、中性粒细胞减少、腹泻、瘙痒、皮疹、疲劳、便秘、恶心、鼻咽炎、关节痛、发热、背痛、外周水肿、咳嗽、头晕、头痛、肌肉抽筋、呼吸困难、咽炎和鼻出血。
● MCL:最常见的不良反应(≥15%)包括:中性粒细胞减少、血小板减少症、疲劳、腹泻、贫血、恶心、咳嗽、发热、皮疹、呼吸困难、瘙痒、便秘、外周水肿和白细胞减少。
【治疗途径】
在用本品治疗多发性骨髓瘤的临床试验中,患者的年龄最高为86 岁。
 
在MM-009 和MM-010 研究中接受本品治疗的703 名多发性骨髓瘤患者中,45%的患者年龄≥65 岁,12%的患者年龄≥75 岁。来那度胺/地塞米松组和安慰剂/地塞米松组之间的≥65 岁患者比例无显著差异。在接受来那度胺/地塞米松的353名患者中,46%的患者年龄≥65 岁。在这两项研究中发现,其中接受来那度胺/地塞米松的患者,65 岁以上患者比≤65 岁患者更有可能发生深静脉血栓、肺栓塞、房颤和肾衰,但未见两者之间的疗效差异。由于老年患者更有可能存在肾功能下降,所以在选择剂量时应谨慎并对肾功能进行监测。
老挝来那度胺生产批文