乐伐替尼适应症
乐伐替尼(别名:仑伐替尼、莱维尼、Lyvioni、Lenvatinib)
【适应症】
● 分化型甲状腺癌(DTC):单药治疗局部复发或转移,进展性,放射性碘难治性DTC患者。
● 肾细胞癌(RCC):联合依维莫司,用于抗血管生成治疗之后的晚期RCC患者治疗。
【作用机制】

lenvatinib和组合依维莫司表现为证明在人肾细胞癌比单独每种药物更大的小鼠异种移植模型中的体外和肿瘤体积减少人类内皮细胞增殖,管腔形成,和VEGF信号增加抗血管生成和抗肿瘤活性。

【不良反应】 乐伐替尼最常见不良反应(发生率大于或等于30%)是高血压,疲乏,腹泻,关节痛/肌肉痛,食欲减退,体重减轻,恶心,口炎,头痛,呕吐,蛋白尿,掌,跖红肿综合征,腹痛,和发音困难。
【治疗途径】
Lenvatinib是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,抑制血管内皮生长因子的激酶活性(VEGF)的受体VEGFR1(FLT1),VEGFR2(KDR),和VEGFR3(FLT4)。 Lenvatinib也抑制已牵涉于致病的血管生成,肿瘤生长,并且癌症进展,除了其正常的细胞功能的其它的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3和4;在血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα),KIT,和RET。
 
在美国临床肿瘤学会胃肠道肿瘤年会上,公布了一组PD-1联合乐伐替尼用于治疗晚期肝内胆管癌患者的新数据。14位患者在接受PD-1联合乐伐替尼治疗后,3位患者肿瘤明显缩小,有效21.4%;11位患者肿瘤稳定,总的疾病控制率为93%。肿瘤明显缩小以及肿瘤稳定超过5个月的患者,占比64.3%。正是由于它显著的治疗效果,PD-1抗体联合乐伐替尼,已经获得了美国FDA“突破性疗法”资格认定。
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