雷西纳德适应症
雷西纳德(别名:Lesinurad、莱尔、Lerar)
【适应症】

Lesinurad是一种URAT1抑制剂适用与一种黄嘌呤氧化酶抑制剂联用为与痛风关联高尿酸血症的治疗在患者单独用一种黄嘌呤氧化酶抑制剂未实现目标血清尿酸水平。

【作用机制】

一种口服前列环素受体(IP受体)激动剂,其结构上与前列环素不同。雷西纳德被羧酸酯酶水解,产生其活性代谢物,其效力约为雷西纳德的37倍与其他前列腺素受体(EP1-4,DP,FP和TP)相比,雷西纳德和活性代谢物对IP受体具有选择性。

【不良反应】 头痛,腹泻,下巴疼痛,恶心,肌肉萎缩,呕吐,四肢疼痛和潮红。
【治疗途径】
一项双盲、对照、随机、多中心III期临床试验(NCT01510158,CLEAR1; NCT01493531,CLEAR2),招募患者为对别嘌醇反应不佳的痛风患者,以评估与单独使用别嘌醇比较,联合使用雷西纳德对患者的安全性和有效性。结果显示,Lesinurad 200 mg和400 mg与别嘌醇合用达首要终末指标患者比例显著高于别嘌醇单用组;CLEAR1试验中,Lesinurad 200 mg+别嘌醇组、Lesinurad 400 mg+别嘌醇组、别嘌醇单用组达首要终末指标患者比例分别为54%、59%、28%;CLEAR2试验中分别为55%、67%、23%;痛风平均发生率和痛风结节完全缓解患者人数各组间无显著差别。
 
另一项双盲、对照、随机、多中心III期临床试验(NCT01510769,CRYSTAL),招募患者特点为尿酸结晶沉积所导致的慢性痛风,以评估单独使用非布司他,及雷西纳德联合非布司他的安全性和有效性。结果显示,雷西纳德联合非布司他治疗可以提高降尿酸治疗的达标率,促进痛风石溶解,但同时也发现雷西纳德可以导致部分患者血肌酐升高,导致肾功能损伤。
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