帕博西尼适应症
帕博西尼(别名:哌柏西利、爱博新、Palbociclib、Parcini、帕博西林)
【适应症】
(1)与来曲唑联合,用于治疗绝经后ER阳性、HER2阴性进展期转移性乳腺癌患者。
(2)与氟维司群联合,用于内分泌治疗后进展的ER阳性、HER2阴性乳腺癌患者。
【作用机制】

帕博西尼(PALBOCICLIB)是全球首个批准上市的CDK4/6激酶抑制剂,是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。

【不良反应】 最常见不良反应(发生率≥10%)包括:中性粒细胞减少、白细胞减少、疲乏、贫血、上呼吸道感染、恶心、口炎、脱发、腹泻、血小板减少、食欲减退、呕吐、乏力、周围神经病变和鼻衄。
【治疗途径】
2015年2月3日,帕博西尼(Palbociclib)首次获得FDA加速批准,联合来曲唑作为治疗 ER+、HER2- 绝经后晚期乳腺癌患者的初始方案。获得FDA加速批准的原因是基于一项II期临床试验 PALOMA-1 研究(该研究入组165名未经治疗的晚期绝经后HR+的患者,84例患者接受帕博西尼+Letrozole治疗,81例患者接受placebo+Letrozole治疗)最终结果-使用帕博西尼的乳腺癌患者的PFS与对照组对比为20.2 VS 10.2个月,PFS几乎翻倍。
 
2016年2月,FDA常规批准帕博西尼+fulvestrant联合治疗,作为初始内分泌治疗后疾病恶化的HR+、HER2-晚期或转移性乳腺癌患者的治疗方案。该批准主要是基于Ⅲ期试验 PALOMA-3 的研究结果。该研究主要终点为PFS,次要终点为OS。当时研究结果显示帕博西尼+ fulvestrant治疗组患者的中位无进展生存期(PFS)为9.5个月 VS placebo+ fulvestrant治疗组患者的PFS为4.6个月,PFS与绝经情况无关,且各预指定因子亚组获益一致;将帕博西尼加入标准氟维司群方案治疗经治的 HR+、HER2- 患者能获得超过两倍的无进展生存改善,将疾病进展时间推迟了将近5个月。
 
2018年7月31日,帕博西尼(Palbociclib)成功登陆国内,获NMPA加速批准上市。获批上市是基于III期PALOMA-2临床试验,研究结果为帕博西尼+Letrozole疗法组的患者相比于placebo+Letrozole疗法组的患者,在MST(25.7个月 VS 13.9个月)上,延长了近一倍,在PFS上延长近11个月(24.8个月vs 14.5个月);而且还能减少患者的副作用,提高患者的生活质量。帕博西尼在国内的上市为中国晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择。
老挝帕博西尼生产批文