瑞戈非尼适应症
瑞戈非尼(别名:瑞格非尼、瑞格菲尼、瑞格尼、Reganni、Regorafenib)
【适应症】
● 曾用基于氟嘧啶、奥沙利铂、伊立替康的化疗,一种抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗,一种抗表皮 生长因子(EGFR)治疗(RAS为野生型)过的转秱性结直肠癌(CRC)。
● 曾用甲磺酸伊马替尼呾苹果酸苏尼替尼治疗过的,局部晚期、不可手术切除或者转秱性的胃肠道间质瘤(GIST)。
● 曾用索拉非尼治疗过的肝细胞癌(HCC)。
【作用机制】

瑞格尼(瑞戈非尼)是一个多激酶抑制剂,通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素,来抑制肿瘤生长。包括VEGF受体1-3,KIT,PDGFR-alpha,PDGFR-beta,RET,FGFR1和2,TIE2,DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAF-V600E,SAPK2,PTK5和Abl。

【不良反应】 常见不良反应(≥20%)包括:疼痛(包括胃肠道呾腹部疼痛)、手足皮肤反应、衰弱/疲劳、腹泻、食欲降低、高血压、感染、言语障碍、高胆红素血症、収热、粘膜炎、体重减轻、皮疹呾恶心。
【治疗途径】
瑞戈非尼(Regorafenib)是多靶点酪氨酸激酶(TKI)抑制剂,靶向VEGF-1,VEGF-2,VEGF-3,KIT,PDGFR-alpha,PDGFR-beta,RET,FGFR1,FGFR2,TIE2,DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1。BRAF,BRAF V600E,SAPK2,PTK5和Abl。
 
2012年9月27日
 
美国FDA批准拜耳瑞戈非尼用于二线治疗转移性结直肠癌(mCRC)患者。
 
2013年2月25日
 
美国FDA批准瑞戈非尼用于三线治疗晚期胃肠道间质瘤(GIST)。无法手术切除GIST,且不对伊马替尼和舒尼替尼产生反应的患者。
 
2017年4月27日
 
美国FDA批准瑞戈非尼二线治疗肝细胞癌(HCC)。索拉非尼耐药后。
 
2019年9月27日至10月1日 
 
2019年欧洲肿瘤内科学会(ESMO)年会报告。
老挝瑞戈非尼生产批文