脑转移是赛可瑞/克唑替尼的短板
克唑替尼和艾乐替尼两者的差距
对比艾乐替尼与 克唑替尼 两者的差距,会发现艾乐替尼实现了肺癌治疗史上的重大突破:它不仅延长了患者的无进展生存期,还使患者的肿瘤缩小程度超过50%;在副作用方面,艾乐替尼组的患者发生3-5级副作用的比例是41%,而克唑替尼组的比例是50%。另一方面
在临床中,ALK阳性肺癌患者更容易发生脑转移,约30%-40% ALK 患者确诊时已经存在脑转移,而在后续的病程中出现脑转移的概率将会更高。针对ALK靶点的药物,能否在颅内保持高度有效性,成为治疗的关键。在这一点上,阿来替尼与一代ALK抑制剂克唑替尼(赛可瑞)相比,体现出了极大差距。
针对ALK 的肺癌患者,克唑替尼对ALK 患者的有效率高达60%-70%,效果非常优异,成为ALK 患者的最佳首选药物。但随着克唑替尼的广泛应用,肺癌脑转移成为了药物最大的短板:超过46%的患者在服用克唑替尼期间出现脑转移病灶,这对患者的预后和生活质量产生了非常大的影响。
出现这一问题的原因,在于克唑替尼在血脑屏障的影响下并不能顺利到达脑内。当患者服用克唑替尼后,虽然药物成分可以穿透血脑屏障,但在血脑屏障中包含的药物外排转运蛋白作用下,成功穿透血脑屏障的药物成分会被其再次“驱逐出境”,脑部药物浓度无法达到有效剂量,从而使脑内成为癌细胞的“避难所”,更容易发生肺癌脑转移。更多
特罗凯/厄洛替尼是否影响患者脑脊液的血药浓度?
一线治疗时, 特罗凯 /厄洛替尼减量应用,是否影响患者脑脊液的血药浓度?抗血管生成联合靶向药物是否更好?一线治疗时厄洛替尼减量导致血液浓度降低,出现复发转移比较快是比较肯定的;第二,二线时三代TKI靶向药治疗与贝伐单抗联合是否延长PFS,联合用
赛可瑞,克唑替尼