奈拉替尼/来那替尼的安全性问题
来那替尼(Neratinib)临床数据怎么样?
与乳癌其他HER2的小分子药物类似,来那替尼( Neratinib )是一种口服的不可逆的泛HER-TKI,可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。来那替尼临床数据怎么样?ExteNET研究结果显示:来那替尼用于HER2阳性早期乳腺癌的延长辅助治疗。ExteNET研究中,对于早期HER
在HER2阳性乳腺癌的强化辅助治疗中,来那替尼/奈拉替尼已被证实具有降低复发风险的疗效。腹泻是奈拉替尼最常见的不良反应,一旦发生腹泻,应及时积极处理,保证奈拉替尼的持续治疗。美国ASCO指南推荐的治疗方案指出,使用奈拉替尼,必须提前给予预防腹泻的措施。奈拉替尼FDA及欧盟的说明书也明确提出,在治疗初始即应进行(洛哌丁胺)止泻预防治疗。
来那替尼的另一项需注意的问题是肝脏毒性。在ExteNET研究中,9.7%的治疗患者出现谷丙转氨酶(ALT)升高超过正常值上限(ULN)2倍以上(>2×ULN);5.1%的患者出现谷草转氨酶(AST)升高(>2×ULN);1.7%的患者因ALT/AST升高>5×ULN而导致停药。对于奈拉替尼相关的肝脏毒性,需及时监测肝功能,必要时减量或停药。严重肝功能不全(Child Pugh C)患者,建议将起始剂量降低至80 mg(FDA)或禁用[欧盟,即欧洲药品管理局(EMA)]。轻度至中度(Child Pugh A或B)患者,建议无需调整剂量。
来那替尼其他安全性问题发病率较低,临床实践中必要时可进行监测和处理。奈拉替尼引起的腹泻是可预期且可管理的,用药过程中与患者充分的沟通,合理进行安全性预防和管理,有助于奈拉替尼在临床应用中完成持续治疗和提高疗效,改善患者的工作和生活质量,降低疾病管理带来的成本负担,对HER2阳性乳腺癌患者的临床获益具有重要意义。更多
利鲁唑/力如太能抑制谷氨酸释放
利鲁唑 作为一种谷氨酸调节剂,对于谷氨酸的传递具有多种作用,可能是一种潜在的抗抑郁药。利鲁唑是重要的谷氨酸调节剂,一直以来被用于肌萎缩侧索硬化的治疗中,以延长患者的存活期,延缓或推迟患者的呼吸功能障碍。 力如太 能从不同的环节对谷氨
奈拉替尼,来那替尼