Spryce是什么药物呢?
卡布宁布格替尼详细说明书
卡布宁布格替尼详细说明书:别称布吉他滨,布加替尼,卡布宁布格替尼,Alunbrig,brigatinib,AP26113,Briganix
达沙替尼(Spryce)是第一种能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化疗药。2006年6月29日,FDA批准了百时美施贵宝的达沙替尼(Spryce)用于成年患者,治疗两种新的适应症:对伊马替尼等一线药物化疗不敏感的各期慢性粒细胞白血病(CML),以及对其他疗法无效或不能耐受的Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)。
达沙替尼(Spryce)抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶,包括c-KIT,ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼(Spryce)是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂,其在0.6~0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。
体外研究中,达沙替尼(Spryce)在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明,达沙替尼(Spryce)可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药:BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区突变、激酶包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在内的其他信号通路,以及多药耐药基因过表达。此外,达沙替尼(Spryce)可在此纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。
在使用鼠CML模型所单独进行的体内试验中,达沙替尼(Spryce)能够防止慢性期CML向急性期的进展,同时延长了荷瘤小鼠(源于生长在不同部位的患者CML细胞系,包括中枢神经系统)的生存期。
Spryce常见副作用
那么达沙替尼(Spryce)常见副作用有哪些?如何处理?
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