替诺福韦酯(TDF)的药学特性及其抗病毒作用

2020-08-24 17:31:38
替诺福韦酯(TDF)的药学特性及其抗病毒作用

长期吃韦瑞德(TDF)相关耐药变异

   韦瑞德 (TDF)对照ADV治疗HBeAg阴性CHB的随机、双盲、多中心的Ⅲ期临床试验同样主要纳入初治CHB患者,结果表明:治疗至48周时,TDF和ADV组HBV DNA < 400 拷贝/ml的比率分别为92%和59%(P < 0.001),组织学改善率分别为72%和69%(P > 0.05),完全

  替诺福韦酯(TDF) 是当前慢性乙型肝炎(CHB)患者抗病毒治疗的一线药物之一。2008 年美国食品与药品管理局批准TDF 用于CHB 治疗。2014 年TDF 被中国食品与药品监督管理局批准用于CHB 患者抗病毒治疗。

  TDF 是富马酸替诺福韦二吡呋酯,口服后很快水解为替诺福韦,在细胞内被磷酸化为具有活性产物替诺福韦二磷酸,与5′ - 三磷酸脱氧腺苷酸竞争掺入病毒DNA 链中,由于其缺乏3′ -OH 导致DNA 链延长受阻而抑制病毒复制。药代动力学研究显示,TDF 的药代动力学在中国人群与欧美患者无显著差异。空腹口服TDF 的生物利用度为25%。虽然高脂饮食(指每餐热量700 ~ 1 000 Kcal,其中脂肪含量40% ~ 50%)可略增加TDF 生物利用度。

  但一般饮食(light meal)口服TDF 的生物利用度与空腹相当。TDF 不经肝脏细胞色素P450 酶代谢,而经肾小球直接滤过或经肾小管排泌。因此,慢性肾脏病患者如病情需要必须选择TDF 抗病毒治疗,其TDF 需根据Ccr 相应减量。更多

TDF用于初治乙型肝炎患者的疗效

  TDF 用于初治的慢性 乙型肝炎 患者,可长期有效地抑制HBV DNA,改善患者生物化学与组织学指标,且安全耐受性良好,可作为该类患者的一线治疗方案之一(A1)。对于TDF单药疗程≥ 48周仍未获得病毒学应答者,部分专家出于迅速抑制病毒以尽快改善肝脏病情的

替诺福韦酯,TDF