Everolimus/依维莫司是mTOR的选择性抑制剂

2020-09-05 17:13:52
Everolimus/依维莫司是mTOR的选择性抑制剂

飞尼妥/依维莫司的疾病控制率研究

  RADPAC是一项临床试验,纳入300例氟尿嘧啶/铂类化疗没有成功的案例,疾病进展的胃癌或胃食管结合部腺癌的患者。1:1随机将患者分配进紫杉醇(80mg/m2) 依维莫司 (10mg/d)组或紫杉醇 安慰剂组,作为二、三、四线治疗。   主要终点是总生存(OS),次

  依维莫司是西罗莫司(sirolimus,西罗莫司又称雷帕霉素,即rapamycin)的衍生物,故依维莫司又称40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素,或40-O-(2-羟乙基)-西罗莫司。

  依维莫司(Everolimus)为mTOR的选择性抑制剂,mTOR是一种关键丝氨酸-苏氨酸激酶,Everolimus可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1,通过干扰细胞周期、血管生成等作用而产生抗肿瘤目的。

  但目临床试验结果提示Everolimus对于中晚期HCC患者的治疗作用效果欠佳,仍需进一步讨论其作为二线药物治疗的临床价值。

阿昔替尼/阿西替尼联合治疗晚期肾癌有哪些优势?

  目前晚期肾癌已经进入免疫治疗时代,KEYNOTE-426研究和JAVELIN Renal 101研究分别证实了阿昔替尼( 阿西替尼 )联合PD-1抑制剂帕博利珠单抗和阿昔替尼联合PD-L1抑制剂Avelumab一线治疗转移性/晚期肾细胞癌的获益。阿昔替尼联合免疫疗法治疗晚期肾癌有哪

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