白血病和淋巴瘤的新希望:依鲁替尼

2019-09-19 10:19:43
 

依鲁替尼(Ibrutinib,也称作伊布替尼)为一种口服的小分子靶向药,是全球第一款BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)抑制剂,可以不可逆地结合到BTK蛋白,阻断它的功能,从而导致癌细胞死亡,从而使肿瘤缩小、癌症缓解。
 
依鲁替尼的适应症比较多,主要是针对白血病和淋巴瘤,尤其是对于CD20抗体(例如美罗华/利妥昔单抗)治疗无效的淋巴瘤,适应症包括:
 
复发性套细胞淋巴瘤(MCL)
 
复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)
 
小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)
 
用于治疗17p缺失慢性淋巴白血病(CLL)
 
华氏巨球蛋白血症(WM)
 
CD20靶向治疗无效的边缘区淋巴瘤(MZL)

 
淋巴瘤概述
 
淋巴瘤是一种最常见的血液癌症。它有两种最主要的类型霍奇金淋巴瘤(HL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)。淋巴瘤是一种被叫做淋巴细胞的白细胞恶性增殖引起的。癌变的淋巴细胞可以到达身体的很多部位,包括淋巴结,脾脏,骨髓,血液或其他器官,并且形成肿瘤。人体有两种主要类型的淋巴细胞可以发展成淋巴瘤:B淋巴细胞和T淋巴细胞。
 
目前诊断技术和设备水平的不断进步,放化疗方案的优化组合,以及各类靶向药物如美罗华、万珂、依鲁替尼等的使用,已使恶性淋巴瘤的治疗效果显着提高。而依鲁替尼的出现,使白血病和淋巴瘤患者有了新的治疗希望。
 
 
依鲁替尼治疗效果
 
从临床试验的结果来看,依鲁替尼对于套细胞淋巴瘤的响应率达到了65.8%,中位持续响应时间长达17.5个月,接近了一年半,对于CD20(例如美罗华)治疗无效的边缘区淋巴瘤总响应率达到了46%。另外,在依鲁替尼对奥法木单抗头对头的临床试验对比结果显示,依鲁替尼治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞性淋巴瘤响应率几乎达到了奥法木单抗的十倍,是非常惊人的数据。 
 
在跟苯丁酸氮芥进行头对头研究的临床试验显示,依鲁替尼总响应率高达82.4%,而苯丁酸氮芥只有35.3%。在联合利妥昔单抗的临床试验中,依鲁替尼的总响应率达到了82.7%,高于安慰剂组的67.8%。
 
从以上数据来看,依鲁替尼基本上就是淋巴瘤和白血病的克星,响应率非常高。
 

 
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