很多人都不懂关于ALK靶向药物的三代靶向药,那么现在就给大家科普一下!
相对于EGFR来说,ALK靶向药物出现时间晚不少,易瑞沙2003年就已经上市了,但是直到2011年,ALK第一代靶向药物克唑替尼才姗姗来迟,下面就是其中一些著名代表。
药物靶点 |
一代 |
二代 |
三代 |
ALK |
克唑替尼2011年 |
色瑞替尼 |
Lorlatinib |
艾乐替尼 |
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Brigatinib |
和EGFR的故事非常相似
一代靶向药整体效果明显比化疗好。但是患者通常1年左右会产生耐药性,需要换药。
老挝版克唑替尼
因此,二代药物被开发出来了。
和一代药相比,二代药抑制突变ALK的能力比一代药强20倍左右。
老挝版色瑞替尼
由于AKL在正常组织中没有EGFR那么重要,因此二代靶向药的剂量没有受到那么大的限制,更高的剂量便会带来更好的治疗效果,能解决耐药的问题。但是二代药依然有三个需要改进的地方:
①对不少引起一代耐药的突变无效(百分之四十的一代耐药患者用二代药无效)
②即使有效,依然由于新突变再次耐药。
③ALK突变患者容易发生脑转移,二代药物突破“血脑屏障”能力有限,对脑转移肿瘤效果不佳。
三代药物的出现就是为了解决这三个问题,正在3期临床试验中。
癌症治疗是一个不断做选择题的过程,了解每一个药物的特性和优缺点,才可能做出最有利于自己、性价比最高的选择。