环丝氨酸应如何使用呢?

2020-12-20 16:39:21

环丝氨酸cycloserine为二线抗结核药,抑制细菌细胞壁粘肽的合成,从而使细胞壁缺损。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺(GNAc)和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸(MNAc)重复交替联结而成。


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环丝氨酸cycloserine用法和用量多少?环丝氨酸cycloserine为口服药物, 成人和儿童的推荐用量不同:1、成人每天0.5~1g,分2次服用,初始2周可每次0.25g,每天2次,最大剂量为每天1g。2、儿童每天5~20mg/kg,分2~4次服用,首剂用半量。环丝氨酸cycloserine与异烟肼和乙硫异烟胺不宜联合应用,以免对中枢神经系统发生累加性影响,加大神经毒性。  


环丝氨酸cycloserine口服在胃肠道吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为3~4h。口服每次250mg,每天2次,血药浓度可维持达20~30μg/ml。在体内分布甚广,服后迅速分布于全身组织和体液中,在脑脊液、胸腔积液、胎盘血和母乳中药物浓度与血浆浓度相仿,腹腔积液、胆汁、痰、羊水、肺组织和淋巴组织中均可发现药物,血浆半衰期为2~10h。


服药后2~6h排出最多,72h后65%以原形药物由尿液中排出,其余35%在体内代谢分解。于在尿液中高度浓缩,对尿道结核无须给予大剂量,肾功能不全者可在体内蓄积。



环丝氨酸cycloserine为二线抗结核药,抑制细菌细胞壁粘肽的合成,从而使细胞壁缺损。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺(GNAc)和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸(MNAc)重复交替联结而成。胞浆内粘肽前体的形成可被环丝氨酸所阻碍,环丝氨酸通过抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶可阻碍N-乙酰胞壁酸五肽的形成。目前环丝氨酸cycloserine还没有在国内上市,患者可以通过国内正规渠道进行购买。


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