如何改善伊马替尼(Imatinib)的疗效?
色瑞替尼/ceritinib保持了良好的疗效
2014年4月29日,美国FDA批准色瑞替尼可以用来治疗ALK阳性的成人晚期转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。2018年5月31日, 色瑞替尼 在国内获批。适应症:用于治疗(间变性淋巴瘤激酶)ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺
伊马替尼(Imatinib)血药浓度研究表明,在伊马替尼的药代动力学与治疗应答关系的研究中,药物浓度-时间曲线面积(AUC)可以直接测量或者作为结合AGP的总药物浓度的校正,因此较高的AUC可作为胃肠道间质瘤患者治疗反应的重要预测因子。伊马替尼AUC、峰值(Cmax)和谷值(Cmin)相互联系,其中治疗反应相关性是基于伊马替尼Cmin水平,与伊马替尼Cmax比较,Cmin随时间的变化较小,且伊马替尼Cmin值比AUC更容易监测。
DemetriGD等研究中,按处于稳定状态(第29天)的伊马替尼Cmin水平(分成四分位数)来划分患者,其结果显示,伊马替尼的Cmin值高于最低四分位数阈值1100 ng/mL的患者,具有较高的客观反应率,疾病得到有效的控制,临床获益增加。这说明胃肠道间质瘤患者的血浆伊马替尼浓度如果低于1100ng/ml,临床疗效降低,疾病很快进展,增加剂量可能提高伊马替尼的血药浓度,改善疗效。
伊马替尼的治疗效果与接受伊马替尼治疗的胃肠道间质瘤患者的血清药物浓度水平紧密相关,不同胃肠道间质瘤危险度的患者可能需要不同的血清药物浓度,通过对伊马替尼血药浓度的监测可以提高胃肠道间质瘤患者的依从性,从而改善患者的预后,对胃肠道间质瘤患者的治疗具有积极作用。对于胃肠道间质瘤患者来说,找到最大疗效而最小毒副反应的血药浓度只是时间问题。因此,伊马替尼血药浓度在指导胃肠道间质瘤患者的治疗和预后中发挥着越来越重要的作用。更多
赞可达/塞瑞替尼随餐服用能够促进药物暴露显着增加
塞瑞替尼 随餐服用能够促进药物暴露显着增加,可以说是一种积极的食物效应,经过膳食胆汁盐分泌的增加从而改善了药物的溶解和吸收可能是其原因。 ASCEND-8研究证实塞瑞替尼在ALK NSCLC患者中具有这种积极的食物效应。研究显示,塞瑞替尼450mg随餐
伊马替尼,Imatinib