奥拉帕利(Olaparib)能入脑吗?
帕博西尼/Palbociclib将无疾病进展生存时间翻倍
帕博西尼( Palbociclib )可以适用于哪些乳腺癌类型?Palbociclib主要用于绝经(用卵巢功能抑制剂,人工造成“绝经”也算)的、激素受体阳性(大约占所有乳腺癌患者70%,是最常见的一类乳腺癌)的晚期患者;与目前已有的首选药物(来曲唑、阿那曲唑、氟维司
奥拉帕利(Olaparib)作为近年来卵巢癌治疗的重大突破性药物,为卵巢癌治疗带来翻天覆地的变化。此前有临床前研究显示,奥拉帕利似乎并不能透过完整的血脑屏障,但在一些临床研究中却发现奥拉帕利对脑转移患者依旧有效。这与临床前研究的观察似乎不一致,其中的原因通常认为有两点:一是肿瘤脑转移患者通常血脑屏障已被破坏;二是尽管奥拉帕利不能直接大量的透过完整的血脑屏障,但其肿瘤组织中的血药浓度却会得到累积,在脑部达到有效浓度,从而不影响其疗效。
在奥拉帕利联合替莫唑胺治疗脑胶质瘤的OPARATIC研究中,来自27名患者的74份肿瘤核心组织标本检测到73份中有奥拉帕利,平均浓度为558nM,来自10名患者的28份肿瘤边缘组织标本中有27份检测到奥拉帕利,平均浓度为500nM。而且该研究观察到一个有趣现象,尽管血浆暴露量与剂量成正相关,但奥拉帕利在肿瘤部位的暴露量与剂量没有正比关系,这意味着奥拉帕利在脑部肿瘤中可能得到累积。
因此,该研究得出结论:尽管不能透过完整的血脑屏障,但奥拉帕利仍旧可以穿透复发性脑胶质瘤的核心和边缘区组织。同时,在奥拉帕利治疗携带gBRCAm的Her2阴性转移性乳腺的III期临床(OlympiAD)中,也观察到脑部转移患者的PFS改善与其他器官转移的疗效相似,证明奥拉帕利在真实临床环境下对肿瘤脑转移患者仍然有效。更多
Ibrance/哌柏西利临床试验结果分析
Ibrance疗效显着, Ibrance 能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),阻断肿瘤细胞增殖。与来曲唑联合,相比于单独使用来曲唑或氟维司群,无论是一线还是二线使用,无疾病进展生存期均可提升数倍。 临床试验表明:Ibrance联合来曲唑,
奥拉帕利,Olaparib