波生坦(全可利)靶向治疗能改善先心病合并肺动脉高压患者的运动耐量、心功能、血液动力学情况,能降低肺动脉压力、肺血管阻力,甚至能逆转肺血管重塑过程。
疾病名称:肺动脉高压 药品名称:波生坦(Bosentan) 文章类型:治疗效果
波生坦(全可利)靶向治疗能改善先心病合并肺动脉高压患者的运动耐量、心功能、血液动力学情况,能降低肺动脉压力、肺血管阻力,甚至能逆转肺血管重塑过程。该药在2001年就获得了FDA的批准正式在美国上市,后又在2006年正式进入国内市场。
波生坦(Bosentan)的作用功效如何呢?
就其作用机制来看,波生坦是一种相对分子质量低的竞争性双重 ET 受体拮抗剂,通过与 ETA 和 ETB(ETA: ETB=20:1) 的结合来阻止 ET-1 的作用。波生坦能降低全身血管和肺血管的高压,而不激活其他神经或激素系统的反射性反应,可以有效阻止发生炎症、纤维化和细胞异常增殖。
从药代动力学的角度来看,正常受试者口服波生坦后 3~4 h 后血浆浓度达峰值,血浆蛋白(主要是白蛋白 )结合率高达 98% 以上,生物利用度约为 50%,分布容积达 18 L,不受食物影响,不渗入红细胞,清除率大约为 8 L/h,终末消除半衰期为 5.4 h。
波生坦可以分布到已知含有 ET 受体的组织,包括动脉血管壁、心脏、肺、肾脏和肾上腺等,而在小鼠的肝脏和血浆中浓度最高,在脑中的浓度较低,不易检测到。波生坦主要在肝脏诱导产生细胞色素 P450 同工酶(CYP)2C9 和 3A4 引发自身的新陈代谢,然后产生三种代谢产物:R48-5033、R47-8634、R64-1056。90% 以上的药物由胆汁消除,不到 3% 的原形药物随尿液排出,因此肾功能不全者无须调整剂量。
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