坦罗莫司什么人才能用?

2021-06-14 16:42:45

坦罗莫司(Torisel,坦西莫司)是治疗晚期肾癌的药物,也是一款靶向药物。虽然现在沦为了二线药物,但治疗效果还是比较好的。坦罗莫司(Torisel,坦西莫司)是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。

  • 疾病名称:肾癌
  • 药品名称:坦罗莫司(Temsirolimus)
  • 文章类型:服药指南
  • 坦罗莫司(Torisel,坦西莫司)是治疗晚期肾癌的药物,也是一款靶向药物。虽然现在沦为了二线药物,但治疗效果还是比较好的。坦罗莫司(Torisel,坦西莫司)是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。坦罗莫司(Torisel,坦西莫司)与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合,而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制,其磷酸化p70S6kS6核糖体蛋白能力,在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究,西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1HIF-2α,和血管内皮生长因子水平减低。   




    1)晚期肾细胞癌:对晚期肾细胞癌坦罗莫司(Torisel,坦西莫司)的推荐剂量是25 mg,历时30-60min输注,每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。(2)预先给药:每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂),历时约30min。(3)剂量调整:当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3,血小板计数< 75,000/mm3,或NCI CTCAE 3级或更大不良反应时,暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低,可恢复坦罗莫司(Torisel,坦西莫司)给药,以5mg/周的梯度对剂量进行调整,并保证给药剂量不低于15mg/周。(4)调整剂量指导原则:肝受损:肝受损患者需谨慎使用。如在有轻度肝受损患者中(胆红素>11.5×ULNAST >ULN 且胆红素≤ ULN)必须给予坦罗莫司(Torisel,坦西莫司),减低坦罗莫司(Torisel,坦西莫司)剂量至15 mg/周。在胆红素> 1.5×ULN患者中禁止使用坦罗莫司(Torisel,坦西莫司)。(5)给药:A.氯化钠注射容器应由含非-DEHP材料组成,例如玻璃,聚烯烃或聚乙烯,和给药装置组应由非-DEHP管组成以避免萃取二-2-乙基己基苯二甲酸酯(DEHP)坦罗莫司(Torisel,坦西莫司)含山梨醇80,已知增加从PVC的萃取二-2-乙基己基苯二甲酸酯(DEHP)的速率。  

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