阿柏西普(ziv-aflibercept)治什么?

2021-06-24 16:39:53

阿柏西普(ziv-aflibercept)适用于新生血管型年龄相关性黄斑变性( AMD) 和 CRVO 后的视网膜水肿。用于对含奥沙利铂化疗方案有抗性或经该方案治疗后癌症恶化的转移性结直肠癌患者的治疗。

  • 疾病名称:结直肠癌
  • 药品名称:阿柏西普(ziv-aflibercept)
  • 文章类型:服药指南
  • 阿柏西普(ziv-aflibercept)是一种血管生成抑制剂,一种重组人融合蛋白,与循环VEGF紧密结合,使其不能与细胞表面受体相互作用。它一直VEGF的A型和B型以及胎盘生长因子,比目前可用的抗血管生成药物如贝伐珠单抗有更广泛的作用机制。那么,阿柏西普(ziv-aflibercept)(ziv-aflibercept)治什么?


    阿柏西普(ziv-aflibercept)适用于新生血管型年龄相关性黄斑变性( AMD) 和 CRVO 后的视网膜水肿。用于对含奥沙利铂化疗方案有抗性或经该方案治疗后癌症恶化的转移性结直肠癌患者的治疗。


    对于AMD,阿柏西普(ziv-aflibercept)推荐剂量为2mg(0.05mL),前12周每4周1次玻璃体内注射,之后每8周注射1次。虽然阿柏西普(ziv-aflibercept)也可以每4周1次给药,但临床疗效并不会因此增加。CRVO后的视网膜水肿推荐剂量为2mg(0.05mL),每4周1次玻璃体内注射。



    VELOUR临床试验的结果首次公布是在2011年的世界胃肠肿瘤大会上。阿柏西普(ziv-aflibercept)的添加使反应率翻倍,从10%上升到20%。无进展生存期提高了2~3个月,最重要的是,总生存期从12.0个月上升到13.5个月。FDA发布的新闻稿中又增加了临床试验的细节:FOLFIRI方案单独治疗中位无进展生存期为4.7个月,添加阿柏西普(ziv-aflibercept)上升到了6.9个月。


    阿柏西普(ziv-aflibercept)是二聚体的糖蛋白,蛋白相对分子质量为97kD,通过糖基化作用总相对分子质量为115kD。VEGF-A和胎盘生长因子(placentalgrowthfactor,PlGF)均属于VEGF家族,是一类血管生成因子,有促进内皮细胞分裂、趋化、增加血管通透性的作用。VEGF通过VEGFR-1和VEGFR-2酪氨酸激酶受体起作用,这两种受体均存在于内皮细胞上。PlGF只与VEGFR-1结合。VEGF-A通过激活这些受体促进血管新生和增加血管通透性。阿柏西普(ziv-aflibercept)是能与VEGF-A和PlGF结合的可溶性诱饵受体,抑制它们与VEGF受体的结合和激活,从而抑制脉络膜血管新生。


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