1. 适用范围
卡博替尼是一种内服的多靶标的小分子水酪氨酸激酶缓聚剂,能够 抑止RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白质的酪氨酸激酶活力,这种酪氨酸激酶蛋白激酶参加了肿瘤发生、迁移、毛细血管转化成和微自然环境保持等,与诸多实体瘤的产生息息相关。因此卡博替尼在泛癌种如甲状腺癌症、肾肿瘤、晚期肝癌、非小细胞肝癌、前列腺肿瘤等癌症治疗上都有一定的临床医学实际效果。
2.使用量和给药
强烈推荐使用量
卡博替尼强烈推荐的每日使用量是140Mg(一个80mg和三个50mg胶襄)。空腹吃用。 直到病症进度或发生不能接纳的毒副作用。在服食卡博替尼时不必摄取已经知道会抑止胰蛋白酶P450的食材(如红西柚,葡萄柚汁)或营养素补充剂。肝损害病人:卡博替尼强烈推荐的起止使用量轻微至轻中度肝损害病人为80 mg。
3. 制剂和包裝
卡博替尼 20-mg明胶胶囊是深灰色的。
卡博替尼 80-mg明胶胶囊是德国橙。
4. 禁忌
暂未。
5. 警示和常见问题
破孔和瘘管。
流血。
静脉血栓事情。
创口病发症。
血压高。
颌骨萎缩。
手掌心脚底红癣觉得综合症。
蛋白尿。
交叉性后白质脑病综合症。
试管胚胎-胎宝宝毒副作用。
6.副作用
副作用按发病率下降次序包含拉肚子,口腔溃疡,手掌心跖底血细胞觉得出现异常综合症(PPES) ,体重下降,胃口降低,恶心想吐,疲惫,口腔内部痛疼,头发的颜色转变,味蕾阻碍,血压高,腹疼和严重便秘。 最普遍的试验室出现异常(≥25%)是AST上升,ALT上升,网织红细胞降低,ALP上升,低血钾,单核细胞降低,血小板低症,低磷血症和高总胆红素尿症。 接纳卡博替尼的病人中有6%产生造成了巨大副作用,包含流血,肺部感染,败血病,瘘管,心脏猝死,心力衰竭和未确立身亡。
7.药品相互影响
CYP3A4缓聚剂的功效:
强CYP3A4缓聚剂酮康唑给与身心健康试验者的单使用量使卡博替尼血液曝露提升38%。 防止服食强力CYP3A4缓聚剂(如酮康唑,伊曲康唑,阿奇霉素,阿扎那韦,茚地那韦,奈法唑酮,奈非那韦,利托那韦,沙奎那韦,泰利霉素,伏立康唑),假如不可以防止与强力CYP3A4缓聚剂与此同时应用,则应降低使用量服食。防止摄取食材(如红西柚,葡萄柚汁)或已经知道在服食卡博替尼的时候会抑止胰蛋白酶P450的营养素补充剂。
CYP3A4诱导剂的功效:
强力CYP3A4诱导剂利福平使血液卡博替尼曝露减少77%。 卡博替尼与强CYP3A4诱导剂(如苯妥英,卡马西平片,利福平,利福牛奶布丁,利福喷汀,苯巴比妥钠,圣约翰草)应防止应用,假如务必一同应用,可提升卡博替尼的使用量 。
MRP2缓聚剂的功效:
与此同时给与MRP2缓聚剂可提升卡博替尼的曝露。 当MRP2缓聚剂(比如,阿巴卡韦,阿德福韦,西多福韦,呋塞米,拉米夫定,奈韦拉平,利托那韦,丙磺舒,沙奎那韦和替诺福韦)与卡博替尼一同给药时,检测病人的毒副作用反映 。
8. 在特殊群体中应用
孕期:卡博替尼能够 在孕妈妈服食时造成胎宝宝危害。沒有有关孕妈妈应用的数据信息数据信息来告之药品有关的风险性。
哺乳期间:沒有有关人乳中存有卡博替尼的直接证据。
生殖系统潜力的女士和男士:避孕措施(女士)。
小儿科主要用途:并未科学研究卡博替尼在少年儿童病人中的安全系数和实效性。
老人应用:卡博替尼的临床实验沒有包含充足总数的65岁之上的病人来明确她们是不是与年青病人反映不一样。
肝损害:在轻微至轻中度肝损害病人中可使卡博替尼的曝露提升。 在轻微(Child-Pugh得分(CP)A)或轻中度(CP B)肝损害病人中降低卡博替尼的起止使用量。 卡博替尼不建议用以比较严重肝损害病人 。
肾病综合症:轻微或轻中度肾危害病人不用调节使用量。
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