索拉非尼的药代动力学

2021-07-08 10:04:08

  多吉美片给药后,当与一种内服同业业务较为时均值相对性生物利用度是38�C49%。索拉非尼的均值清除药物半衰期约为25�C两天。多吉美数次给药7天造成比一次给药存款2.5-至7-倍。在7天内做到恒定血浆索拉非尼浓度值,峰-与-谷均值浓度值比率低于2.

  消化吸收和遍布

  内服给药后,约在3钟头中索拉非尼做到血浆峰水准。当给与中等水平人体脂肪餐(30%人体脂肪;700热量), 生物利用度与空着肚子类似。与高脂餐(50%人体脂肪:900热量),索拉非尼生物利用度比空着肚子情况降低29%。提议无食材给与多吉美。

  超出剂量400 mg内服给药每日2次均值Cmax和AUC提升低于正比例。身体之外索拉非尼和人血浆蛋白质的融合是99.5%。

  新陈代谢和清除

  索拉非尼关键在肝部中新陈代谢,开展由CYP3A4受体的空气氧化新陈代谢,及其由UGT1A9受体的红提苷碱化。

  在恒定时索拉非尼占在血浆中循环系统被剖析物约70�C85%。曾评定8种索拉非尼的代谢物,在其中在血浆中被检验到五个。在血浆中索拉非尼的关键循环系统代谢物,the N-空气氧化嘧啶,表明身体之外法律效力类似于索拉非尼,在恒定时这一待期待构成约9�C16%循环系统被剖析物。

  内服给与100 mg剂量索拉非尼的水溶液中药制剂后,96%剂量在14天内被收购 ,有77%剂量在粪中被代谢,和19%剂量在尿中以葡糖醛酸化代谢物代谢。在粪中发觉未转变索拉非尼占剂量51%,但并不是尿。

想了解更多关于癌症靶向药/免疫治疗的相关信息,扫描下方二维码添加微信或点击咨询,7*24小时响应服务需求,服药指导,临床研究,报告解读,膳食指导;欢迎添加慢病顾问,一对一暖心咨询服务,我们是您对抗病魔路上最好的陪伴。