阿普斯特

阿普斯特(Apremilast)

【全部名称】
阿普斯特,Apremilast,Apores,OTEZLA,MPRILA

【给药方法】
第1天:早晨10 mg
第2天:早晨10 mg和傍晚10 mg
第3天:早晨10 mg和傍晚20 mg
第4天:早晨20 mg和傍晚20 mg
第5天:早晨20 mg和傍晚30 mg
第6天和其后:30 mg每天2次

【适应症】
银屑病及银屑病性关节炎

药品详情

适应症

银屑病及银屑病性关节炎

参考用法

为减低胃肠道症状,按照以下给药时间表点滴调整至推荐剂量30mg每天2次。
① 第1天:早晨10mg;
② 第2天:早晨10mg和傍晚10mg;
③ 第3天:早晨10mg和傍晚20mg;
④ 第4天:早晨20mg和傍晚20mg;
⑤ 第5天:早晨20mg和傍晚30mg;
⑥ 第6天和其后:30mg每天2次。
与食物或不与食物同服均可,不可粉碎、裂开或咀嚼药片。
在严重肾受损中的剂量:
①推荐剂量是30mg每天1次;
② 对初始剂量的点滴调整,利用表1中列出仅是早晨时间表和跳过下午剂量。

不良反应

银屑病关节炎: 最常见的不良反应( ≥5 %)是腹泻,恶心和头痛。
银屑病: 最常见的不良反应( ≥5 %)是腹泻,恶心,上呼吸道感染和头痛,包括紧张性头痛。

注意事项

腹泻,恶心和呕吐 :如果患者出现严重腹泻,恶心或呕吐,请考虑减少OTEZLA剂量或停药。
抑郁症 :建议患者,其护理人员和家属注意抑郁症的出现或恶化,自杀想法或其他情绪变化,并且如果发生此类变化以联系他们的医疗保健提供者。 对患有抑郁症和/或自杀念头或行为病史的患者仔细权衡OTEZLA治疗的风险和益处。
重量减少 :定期监测体重。 如果发生不明原因或临床显着的体重减轻,评估体重减轻并考虑停用OTEZLA

治疗效果

该药是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物,也是过去15年中获批用于银屑病关节炎的首个口服药物。在相关的临床试验中,阿普斯特已被证明能够使患者病情取得具有临床意义的显著持久改善,该药为广泛的银屑病患者群体提供了一种非常有价值的治疗选择,包括以前使用过生物制剂或常规系统性药物治疗的患者群体。

与苏金单抗、修美乐、恩利等生物制剂或其他治疗银屑病和银屑病关节炎的传统治疗药物相比,阿普斯特的明显优势在于:

1、选择性好,适用广泛
作为磷酸二酯酶-4(PDE-4)的选择性抑制剂,对银屑病和关节病性银屑病均有效,包括以前使用过生物制剂或常规系统性药物治疗的患者群体均可服用。

2、口服给药,服用便利
作为小分子化合物,口服给药,携带便利,方便患者用药,避免了注射给药带来的皮肤刺激等不良反应, 无需经常监测实验室指标。

3、单一给药,疗效确切
单一给药,并且疗效不劣于苏金单抗、阿达木单抗(修美乐)、依那西普(恩利)、英夫利西单抗等生物制剂,并明显优于其他传统治疗药物。

4、复发率低,安全性好
临床数据显示,治疗16周时所取得的指甲、头皮、掌跖(手足)银屑病严重程度的显著改善,在整个52周均得以维持,使患者病情取得具有临床意义的显著持久改善。

5、半衰期短,耐受性高
阿普斯特的半衰期短,治疗如需中断安全系数高。因此,阿普斯特可应用于传统系统药物治疗无效或者有禁忌证的斑块状银屑病和关节病性银屑病患者以及对生物制剂疗效欠佳或依从性差的患者。

作用机制

阿普斯特的作用不同于其他类型的口服全身药物治疗银屑病,这会影响整个免疫系统。相反,阿普斯特通过专门针对免疫系统细胞内某些参与引起炎症的分子进行研究,这种酶称为磷酸二酯酶4(PDE4)。通过影响细胞内的炎症过程,阿普斯特可以降低免疫系统中引起慢性炎症和斑块形成的活性,从而减少皮肤剥落和结垢。

权威数据

2014年3月21日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准阿普斯特片(apremilast)治疗有活动性(PsA)成年。

PsA是一种关节炎的形式影响有银屑病的有些人。大多数人首次发生银屑病而后被诊断有PsA。关节痛,僵硬和肿胀是银屑病关节炎的主要体征和症状。当前被批准治疗银屑病关节炎(PsA)治疗包括皮质类固醇,肿瘤坏死因子(TNF)阻断剂,和一种白介素-12/白介素-23抑制剂。

美国FDA药物评价和研究中心的药物评价II部办公室主任CurtisRosebraugh,M.D.,M.P.H.说:“对于有活动性银屑病关节炎患者重要治疗目标是缓解疼痛和炎症和改善身体机能,”“阿普斯特片为患这种疾病患者提供一种新的治疗选择。”

在三项临床试验涉及1,493例有活动性有活动性银屑病关节炎(PsA)患者中评价阿普斯特片,一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑制剂的安全性和有效性。用阿普斯特片治疗与安慰剂比较,患者显示PsA体征和症状的改善,包括触痛和肿胀关节和身体功能。

用阿普斯特片治疗的患者应有他们的卫生保健专业人员定期监视他们的体重。如果发生不能解释的或临床上显著的体重减轻,应考虑评价体重减轻和中止治疗。用阿普斯特片治疗与安慰剂比较还与抑郁症报告增加有关联。

FDA正在要求一个妊娠暴露注册作为上市后要求以评估与阿普斯特片暴露相关对妊娠妇女的风险。
在临床试验中,用阿普斯特片治疗患者中观察到的最常见副作用是腹泻,恶心和头痛。

阿普斯特片(apremilast)为口服使用

美国初始批准:2014