吉瑞替尼

吉瑞替尼(Gilteritinib)

【全部名称】
吉瑞替尼,富马酸吉列替尼,适加坦,吉列替尼,吉特替尼,Gilteritinib,Xospata

【给药方法】
吉瑞替尼口服使用,推荐起始剂量为120mg

【适应症】
吉瑞替尼(Gilteritinib)是一种激酶抑制剂,用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。

药品详情

药物简介

吉瑞替尼(Gilteritinib)

通用名:富马酸吉瑞替尼片(Gilteritinib)

商品名:适加坦(Xospata)

英文名称:Gilteritinib Fumarate Tablets

全部名称:吉瑞替尼,富马酸吉瑞替尼片,适加坦,吉列替尼,吉特替尼,Gilteritinib,Xospata

规格

片剂:40mg

贮藏

避光,密封,25℃以下保存。

适应症

吉瑞替尼(Gilteritinib)是一种激酶抑制剂,用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。

参考用法

吉瑞替尼口服使用。 伴餐或不伴餐均可。应整片用水送服,不得掰开或碾碎。

富马酸吉瑞替尼片的推荐起始剂量为120mg,每天一次,每28天为一个治疗周期。口服给药,整片用水送服,不得掰开或碾碎,每天大约同一时间服用。如漏服或未在原计划时间服药,可以在当日内尽快服用,但应在下一次按计划服药的 12 小时前补服,第二天继续正常计划时间服药。治疗中根据疗效和不良反应调整剂量。

患者可在造血干细胞移植(HSCT)后重新开始使用本品。

不良反应

最常见的不良反应(≥20%)为肌痛/关节痛、转氨酶升高、疲劳/不适、发热、非感染性腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、恶心、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压、头晕和呕吐。

常见不良事件(≥10%)为ALT升高、AST升高、贫血、血小板减少症、中性粒细胞减少性发热、血小板计数减少、腹泻、恶心、血碱性磷酸酶升高、疲乏、白细胞计数减少、血肌酸磷酸激酶升高。

注意事项

1、后部可逆性脑病综合征(PRES):发生PRES的患者停止适加坦。

2、延长QT间期:中断和减少QTcF>500msec的适加坦住院患者的剂量。纠正适加坦给药前和期间的低钾血症或低镁血症。

3、胰腺炎:在发展为胰腺炎的患者中中断和减少剂量。

4、胚胎-胎儿毒性:适加坦可导致胎儿损伤

5、给孕妇服用的告知胎儿的潜在风险,并使用有效的避孕方法。

作用机制

Gilteritinib是一种抑制多受体酪氨酸激酶的小分子,包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)。Gilteritinib对外源性表达FLT3的细胞FLT3-ITD、酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y具有抑制FLT3受体信号转导和增殖的能力,并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。

药物相互作用

联合P-gp和强CYP3A诱导剂:避免同时使用。

强CYP3A抑制剂:考虑替代疗法。如果无法避免同时使用强效CYP3A抑制剂,应更频繁地监测患者的吉瑞替尼不良反应。

P-gp、BCRP、OCT1底物:当与吉瑞替尼共同给药并根据临床指征时,减少底物的剂量。

作用原理

吉瑞替尼(Xospata)是一种抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子,包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)。Gilterinib能够抑制外源表达FLT3的细胞中的FLT3受体信号传导和增殖,包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y,并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。