服药前21天（三周）每日服用1次，每次口服160mg，而后停用一周，每28天为一丧周期。建议低脂饮食后服用。

常见不良反应（≥20%）包括：疼痛（包括胃肠道呾腹部疼痛）、手足皮肤反应、衰弱/疲劳、腹泻、食欲降低、高血压、感染、言语障碍、高胆红素血症、収热、粘膜炎、体重减轻、皮疹呾恶心。

● 肝毒性：肝功能监测。根据严重程度呾持续时间来决定暂停、减少或停止使用瑞格尼。
● 感染：出现更糟糕或严重的感染时暂停使用瑞格尼。
● 出血：若出现大量或威胁生命安全的出血事件，请永久停止药物使用。
● 胃肠道穿孔或渗漏：停止使用瑞格尼药物。
● 皮肤毒性：若出现严重丏持续的皮肤病的毒性反应，请丨断或减少药物的使用。
● 高血压：若出现严重或丌可控的高血压，请暂停或永久停止药物的使用。
● 心肌缺血呾心肌梗死：若出现新収或急性心肌缺血或心肌跟死，则暂时（请仔细阅读本须知，按本须知或在医生指导下用药）中断但保留药物使用。当急性缺血性事件缓解后重新使用。
● 脑白质脑病综合症（RPLS）：停止使用瑞格尼药物。
● 伤口愈合开收症：手术前停止瑞格尼药物使用。若伤口裂开则暂停药物使用。
● 胚胎毒性：可以导致胎儿损害。提醒备孕妇女在用药时药物对胎儿伤害的风险。

靶向药瑞格非尼是一种口服多激酶抑制剂，瑞格非尼能够抑制数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶，这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。瑞格非尼还可以抑制癌和肿瘤微环境中的多种激酶。

瑞格非尼是德国拜耳的一种肿瘤靶向药物，能够用于肝癌、转移性结直肠癌和晚期胃肠道间质瘤（GIST）患者的治疗。接下来我们看看瑞格非尼治疗转移性结肠癌的效果好吗？

一项III期研究CONCUR研究针对瑞格非尼治疗转移性结直肠癌(mCRC)患者进行的。CORRECT研究报告的结果显示，瑞格非尼是能够在经所有标准治疗方案治疗后出现进展的结直肠癌患者中，首个显示出生存获益的小分子激酶抑制剂。

相比于安慰剂组，瑞格非尼组患者的总生存期显著延长。对于晚期化疗和贝伐单抗等已经耐药的结直肠癌，瑞格非尼的无进展生存期为8.8个月，而安慰剂只有6.3个月。基于瑞格非尼的显著疗效，美国FDA批准瑞格非尼用于标准治疗失败后转移性结直肠癌（mCRC）的治疗。

瑞格尼（瑞戈非尼）是一个多激酶抑制剂，通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素，来抑制肿瘤生长。包括VEGF受体1-3，KIT，PDGFR-alpha，PDGFR-beta，RET，FGFR1和2，TIE2，DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAF-V600E，SAPK2，PTK5和Abl。

瑞戈非尼（Regorafenib）是多靶点酪氨酸激酶（TKI）抑制剂，靶向VEGF-1，VEGF-2，VEGF-3，KIT，PDGFR-alpha，PDGFR-beta，RET，FGFR1，FGFR2，TIE2，DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1。BRAF，BRAF V600E，SAPK2，PTK5和Abl。

2012年9月27日

美国FDA批准拜耳瑞戈非尼用于二线治疗转移性结直肠癌（mCRC）患者。

2013年2月25日

美国FDA批准瑞戈非尼用于三线治疗晚期胃肠道间质瘤（GIST）。无法手术切除GIST，且不对伊马替尼和舒尼替尼产生反应的患者。

2017年4月27日

美国FDA批准瑞戈非尼二线治疗肝细胞癌（HCC）。索拉非尼耐药后。

2019年9月27日至10月1日

2019年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会报告。