成年人每周一次，每次口服100mg。每次应在一周的同一天服用。对于肾功能损伤患者，依据肾损伤程度，调整药物剂量。

审批时的国内（日本）临床试验中，901例中观察到了包含临床检查值异常在内的不良反应有103例（11.4%），主要包括低血糖，鼻咽炎，脂肪酶升高等。
因为有发生低血糖（≥0.1%且＜5%）的可能，用药时应充分的观察患者的状态。其他的DPP-4抑制剂与磺脲类药物并用时，有出现严重低血糖症状、意识丧失的病例报告，当与磺脲类药物并用时，应考虑减少磺脲类药物的剂量，此外，对于这种联合用药，期间出现低血糖症状时，通常给予蔗糖即可，与α-葡萄糖苷酶抑制剂并用，观察到低血糖症状时应给予葡萄糖。

第一，严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者，不可使用曲格列汀。是由于输液、胰岛素快速校正高血糖对于上述患者是必要的，故不适合使用曲格列汀。
第二，严重感染、手术前后、严重创伤患者，不可使用曲格列汀。是由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用曲格列汀。
第三，严重的肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者，不可使用曲格列汀。是由于曲格列汀主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致曲格列汀的血药浓度上升，引发危险。

曲格列汀是一种超长效的二肽基肽酶抑制剂，该药于2015年3月26日在日本获准上市，用于二型糖尿病患者的治疗，曲格列汀是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。

临床Ⅱ期研究中评估了曲格列汀治疗糖尿病患者的疗效，试验纳入322例经饮食和运动干预无效的糖尿病患者，接受曲格列汀一周一次或者安慰剂治疗12周。

研究结果显示：曲格列汀作用持久，一周服用一次，完全可以达到有效抑制DPP-4活性的目的与服用安慰剂的患者相比，服用曲格列汀的患者糖化血红蛋白低0.55%左右。另外， 曲格列汀可以有效降低空腹血糖，服用曲格列汀12周后，空腹血糖平均可以下降0.55mmol/L左右。试验表明曲格列汀的不良反应大多比较轻微。

二肽基肽酶-4(dipeptidyl pepti-dase-4，DPP-4)抑制剂能竞争性结合 DPP-4 活性部位从而降低 DPP-4 的催化活性，抑制胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1，GLP-1)的降解，通过增加血液中 GLP-1 浓度发挥降血糖的作用。

1、对DPP-4的抑制作用
（1）体外选择性地抑制人血浆中DPP-4活性（IC50值：4.2nmol/L）。在相同条件下，曲格列汀和阿格列汀抑制DPP-4的IC50值分别为1.3和5.3nmol/L。（）
（2）在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象，进行曲格列汀给药12周（早餐前口服100mg，1周1次）的双盲、平行、安慰剂对照试验中，曲格列汀100mg组末次给药7日后的平均DPP-4活性抑制率为77.4%。

2、活性GLP-1浓度增加作用
在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象，进行曲格列汀给药12周（早餐前口服100mg，1周1次）的双盲、平行、安慰剂对照试验中，与安慰剂组相比，曲格列汀组给药12周后饮食负荷试验中的活性GLP-1浓度明显增加。

3、改善糖耐量
对禁食一夜的肥胖2型糖尿病模型（Wister fatty大鼠）和非肥胖2型糖尿病模型（N-STZ-1.5大鼠）单次经口给予曲格列汀，在给药1小时后经口给予葡萄糖的糖负荷试验中有改善糖耐量的作用。