Faslodex作用功效
Bicalutamide的用法以及用量
Bicalutamide能抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性,因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。
乳腺癌是女性中排名第一的常见恶性肿瘤,晚期乳腺癌(ABC)是乳腺癌的晚期阶段(第四阶段),癌细胞已从乳腺扩散至机体其他部位。目前,尚无治愈晚期乳腺癌的药物,在临床上,当前晚期乳腺癌的治疗目标是延缓病情的进展。Faslodex 是一种全新作用机制的雌激素受体拮抗剂,是阿斯利康公司自主研发的新型乳腺癌内分泌治疗药物。Faslodex通过阻断并降解雌激素受体(是疾病进展的关键驱动因子)延缓肿瘤的生长。
SANDPIPER (NCT02340221)是一项双盲、使用安慰剂进行随机对照的III期临床研究,这项临床实验共纳入了516名绝经后妇女。这516名妇女中共包含三类乳腺癌患者:① 患有局部晚期乳腺癌的患者,② ER受体阳性、HER2受体阴性的转移乳腺癌患者,③初始使用芳香化酶抑制剂行激素治疗但复发的乳腺癌患者。
试验开始前,研究者对患者进行了随机的分配。这些患者按2:1的比例被分为两组,一组接受Taselisib联合Faslodex,对照组接受Faslodex(500mg)联合安慰剂治疗(包含176名女性)。研究的主要结局指标为基于调查者评估的无进展生存时间 (INV-PFS);次要的结局指标包括:客观缓解率(ORR)、总生存期(OS)、临床受益率(CBR)、目标响应时间(DoR)、设盲的经独立中央审查的PFS (BICR-PFS)、药物的安全性。
接受 Taselisib联合Faslodex的女性患者比接受对照组的患者癌症进展的机率降低30%,延长了2个月的中位无进展时间。
Faslodex作用效果
Faslodex可以与雌激素受体竞争性结合,亲和力与雌二醇相似;Faslodex还可阻滞受体,抑制雌激素的结合,并激发受体发生形态改变,降低ER浓度而损害肿瘤细胞,这种通过ER通道的作用与细胞增生标志物Ki67的减少有关。
Faslodex,作用功效