Rapamune作用功效

2020-06-17 09:51:27
Rapamune作用功效
  • 疾病名称:其它
  • 文章类型:治疗效果
  • Rapamune作用效果

    在给予这些患者雷帕鸣(Rapamune)治疗后,除了全部4例动静脉畸形和唯一的1例卡波西样淋巴管瘤病治疗无效外,其余脉管畸形类疾病皆显示对雷帕鸣(Rapamune)治疗有反应。表现为体检和影像学上病变的减小,以及临床症状改善,未出现有患者用药后症状加重的情况。雷帕鸣(Rapamune)无疑为常规治疗方案无效的难治性脉管畸形提供了新的选择。

    雷帕鸣(Rapamune是一种从吸水链霉菌(Streptomyees hygroscopicus)自然产生的一种亲脂性含氮36元大环内酯抗生素,分子式 为C51H79NO13,分子量为914.17雷帕鸣(Rapamune为白色结晶,熔点183184℃,旋光度-147°~-157°(cl.02,三氯甲烷)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿或乙醚,难溶于己烷或石油醚,不溶于水。  




    雷帕鸣(RapamuneFK506 是结构上的同系物,虽作用于相同的受体,但它们的免疫作用机制不同。FK506 抑制T淋巴细胞由G0 期到G1 期的增殖,而雷帕鸣(Rapamune则通过不同的细胞因子受体阻断信号传导,阻断T淋巴细胞及其他细胞由GI 期到S 期的进程,与FK506 相比,雷帕鸣(Rapamune可阻断T 淋巴细胞和B 淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路P1。目前研究表明:FK506 和环抱菌素A通过抑制钙调磷酸酶产生免疫抑制作用,雷帕鸣(Rapamune则通过影响独特的细胞信号传导途径来抑制机体免疫功能。雷帕鸣(RapamuneFK506在体内共用相同的受体,即FK506 免疫结合蛋白( FKBP ) 雷帕鸣(RapamuneFKBP 结合后,一方面通过抑制70- KSU6 激酶(p7) 的激活,使核糖体40S 亚单位S6 蛋白不能磷酸化g7影响蛋白质的合成; 另一方面通过抑制细胞周期蛋白(Cyclin ) D2D3 和细胞周期依赖性激酶即cdk4cdk6 的表达和Cyclin E- cdk2 复合物的激活使细胞停滞干GI 中晚期,不能继续增殖。其直接作用靶点可能是一个与磷脂酞肌醇激酶具有同源序列的蛋白mammalian ' rOR (m TOR ) ,即雷帕鸣(RapamuneFKBP 复合物与m TOR 结合产物可阻断H- 2U- 15 CD28/B7 共刺激途径激活m TOR 所引发的免疫反应,从而发挥强大的免疫抑制效果。

    Bicalutamide如何使用呢?

    Bicalutamide比卡鲁胺150mg片剂,用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者,这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。成年男性包括老年人:口服,一天一次,一次一片(150mg)。本品应持续服用至少两年或到疾病进展为止。

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