Rapamune疗效如何?
Rapamune作用功效
雷帕鸣(Rapamune)和FKBP 复合物与m TOR 结合产物可阻断H,- 2,U,- 15 或CD28/B7 共刺激途径激活m TOR 所引发的免疫反应,从而发挥强大的免疫抑制效果。
药物的发现以及研究总是和人类与自身各种疾病作斗争的历程相伴相随。其中,有些药物在历史的长河中被逐渐取代,有的药物则随着人们的认知,不断带给人们新的惊喜。比如近年来不断被“解锁”新技能的阿司匹林,比如心血管疾病用药心得安(普萘洛尔)在婴幼儿血管瘤治疗领域已成为绝对主力。雷帕鸣(Rapamune),就是这样一种正在被人们完善认识,开发出新的治疗适应症的药物,可谓“跨界”新星。
雷帕鸣(Rapamune),原称雷帕霉素(Rapamycin Rapamune,RPM)是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easier岛土壤样品中分离的吸水链霉菌(Streptomyceshygroscopieus)所产生的一种亲脂性三烯含氮大环内酯类抗生素化合物。起初被作为低毒性的抗真菌药物,1977年发现具有免疫抑制作用,1989年开始把RAPA作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用,从动物实验及临床应用的效果看,是一种疗效好,低毒,无肾毒性的新型免疫抑制剂。与环孢素相比,雷帕鸣(Rapamune)口服液的剂量更小(每次仅需服2~3mg)、抗排异作用更强,且副作用更少,故雷帕鸣(Rapamune)自上市以后,迅速成为世界各地器官移植者的常用口服免疫抑制剂(特别是肾移植)。雷帕鸣(Rapamune)是一种由磷酸肌醇-3-激酶调节的丝氨酸/苏氨酸激酶,是mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)抑制剂。而mTOR是许多细胞过程的控制蛋白,包括血管生成和细胞合成,使其成为抑制重度血管肿瘤的合理靶点。近期,在多项涉及脉管畸形和难治性血管肿瘤的临床研究报道中,雷帕鸣(Rapamune)被证明在血管和淋巴增生性疾病中作用显着。
Rapamune作用效果
在给予这些患者雷帕鸣(Rapamune)治疗后,除了全部4例动静脉畸形和唯一的1例卡波西样淋巴管瘤病治疗无效外,其余脉管畸形类疾病皆显示对雷帕鸣(Rapamune)治疗有反应。表现为体检和影像学上病变的减小,以及临床症状改善,未出现有患者用药后症状加重的情况。雷帕鸣(Rapamune)无疑为常规治疗方案无效的难治性脉管畸形提供了新的选择。
Rapamune,治疗效果