Rapamune适应症

2020-06-18 10:11:32
Rapamune适应症
  • 疾病名称:其它
  • 文章类型:服药指南
  • Faslodex可治疗什么病症?

    Faslodex单药治疗晚期乳腺癌患者,Faslodex与Palbociclib联合治疗乳腺癌患者

    雷帕鸣(Rapamune西罗莫司、Sirolomus适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。雷帕鸣(Rapamune抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2IL-4IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。在细胞中,雷帕鸣(Rapamune与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗司BA分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。




    雷帕鸣(Rapamune,原称雷帕霉素(Rapamycin RapamuneRPM)是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easier岛土壤样品中分离的吸水链霉菌(Streptomyceshygroscopieus)所产生的一种亲脂性三烯含氮大环内酯抗生素类免疫抑错药。1989年,Morris正式开始把RPM 作为器官移植抗排斥作用的新型高效免疫抑制剂进行研究。发现对外周血单核细胞的有效抗增殖作用比环孢素CA50500倍。肾毒性比环孢素和他克罗司(Tacrolimus)都低。与环孢素联合应用,产生协同作用。雷帕鸣(Rapamune虽然与TRLTacmlimusFK506)是结构上的同系物,并且与相同的免疫结合蛋白结合,但它们的作用机制不同。SRL抑制T细胞的活性和增殖作用,亦抑制抗体的产生,在细胞中SRL与免疫抑制蛋白FKBP 12结合产生免疫抑制复合物。SLRFKBP 12复合物对钙调蛋白无作用,它结合到哺乳动物细胞的Rapamycin靶位并抑制其活化作用。这种抑制作用抑制了淋巴因子驱动的T细胞增殖,抑制T细胞演变分化中G1期到S期的进展。雷帕鸣(Rapamune作为几烯大环内醋类化合物,是迄今为止发现的毒性较小的有潜力的新型强效免疫抑制剂,可延长移植术后的生存期,减少急性排斥反应的发生,为移植者提供了一种新的治疗替代方法。

    Bicalutamide是用来治什么的?

    Bicalutamide与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。体外试验显示R-Bicalutamide是CYP3A4的抑制剂,对CYP 2C9,2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与Bicalutamide之间潜在药物相互作用的证据,但在联合使用Bicalutamide 28天后,平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加至80%。

    Rapamune,适应症