托法替尼/托法替布对哪些疾病有效?
帕博西尼/IBRANCE用法用量是什么样的呢?
2018年8月6日,辉瑞(中国)公司宣布,全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂爱博新? IBRANCE (哌柏西利palbociclib)已于7月31日获得中国国家药品监督管理局批准。 帕博西尼胶囊:帕博西尼125mg, 100mg和75mg。适应症:帕博西尼与来曲
炎症性肠病(IBD),由溃疡性结肠炎(UC)和克罗恩病(CD)组成,是一种慢性复发性疾病。近年研究表明,全球的IBD患病率一直在上升。虽生物大分子市场火热,但从药物经济性方面考虑,小分子化学药物仍然会是用药的第一选择,且有很多老药用于该疾病的治疗。但当前最受关注的当属激酶抑制剂托法替布(托法替尼)。
在临床中,托法替布获批用于中重度UC的治疗;而此前获批上市的小分子药物主要有5-氨基水杨酸酯、柳氮磺吡啶、免疫抑制剂(如甲氨蝶呤、硫代嘌呤、他克莫司)、激素等。托法替布,为Janus激酶抑制剂,最早的上市时间为2012年,获批适应症除溃疡性结肠炎外,还有中重度类风湿性关节炎、银屑病关节炎等;2019年的全球销售额为22.42亿美元。
除已上市的托法替布外,全球范围作用靶点为JAK,适应症定位为IBD。已进入到临床不同阶段的小分子抑制剂还有Filigotinib、Upadacinib等,见下图。而图中所述的JAK小分子抑制剂,最为值得关注的当属Filigotinib,目前已向EMA和FDA递交了上市申请,开发公司为吉利德。更多
帕博西尼/palbociclib治疗转移性乳腺癌
帕博西尼( palbociclib )是一种什么样的药物呢?它可以治疗细胞周期素依赖性激酶4、6,主要通过调节细胞周期发挥作用。Palbociclib主要通过抑制CDK4/6活性来阻止细胞由G1期到S期进而抑制DNA的合成。 基于Jonsson 综合癌症中心的Richard S. Finn对P
托法替尼,托法替布