雷帕鸣上市了吗?
Faslodex适用人群
Faslodex是一种激素治疗方法,通过阻断和降解疾病进展的关键驱动因素雌激素受体来减缓肿瘤生长。Faslodex适用人群是哪些?
雷帕鸣是美国辉瑞公司制造的药物,雷帕鸣–西罗莫司口服溶液是继环孢素A吗替麦考酚酯和他克莫司问世后,新一代的免疫抑制剂。1999年在美国和欧洲上市,2003年底在中国上市。因为它低肾毒性,能维持肾功能长期稳定,在免疫抑制的同时还能够降低移植病人肿瘤发生率的特点。
雷帕鸣口服液适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。临床建议雷帕鸣与环孢素和皮质类固醇类合并使用。在移植后,应尽可能早地开始服用本药。对新的移植受者,应服用本药的负荷量,即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg,维持量为2mg/天。虽然在临床试验中,所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是的,但对于肾移植患者,尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用本药2mg的患者,其总体的性优于每日服用本药5mg的患者。为使本药的吸收差异减至小,本药应恒定地与或不与食物同服。
雷帕鸣通过与其它免疫抑制剂截然不同的作用机制,抑制抗原和细胞因子(白介素IL-2,IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中,西罗莫司与亲免蛋白,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成一个免疫抑制复合物。此西罗莫司FKBP-12复合物对钙神经素的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合,并抑制其活性。此种抑制阻遏了细胞因子驱动的T细胞的增殖,即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
雷帕鸣常见不良反应
雷帕鸣常见不良反应包括关节,胃和后背疼痛,反胃,腹泻,便秘,呕吐,体重增加,手脚肿胀,失眠,发烧和发疹等。尽管这些症状大多数情况下是临时性的,但也可以长期存在。严重症状包括不明原因的瘀伤或出血,呼吸困难,咳嗽,尿频,视力模糊,心跳过快或过慢,以及情绪变化等。如果出现其中一些症状,应该及时告知医生。
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