雷帕鸣作用功效

2020-06-19 14:46:31
雷帕鸣作用功效
  • 疾病名称:其它
  • 文章类型:治疗效果
  • 芙仕得上市了吗?

    2010年,芙仕得(氟维司群注射液)已获SFDA批准,将在中国上市

    西罗莫司是一种从吸水链霉菌(Streptomyees hygroscopicus)自然产生的一种亲脂性含氮36元大环内酯抗生素,分子式 为C51H79NO13,分子量为914.17。西罗莫司为白色结晶,熔点183184℃,旋光度-147°~-157°(cl.02,三氯甲烷)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿或乙醚,难溶于己烷或石油醚,不溶于水。




    西罗莫司与FK506 是结构上的同系物,虽作用于相同的受体,但它们的免疫作用机制不同。FK506 抑制T淋巴细胞由G0 期到G1 期的增殖,而西罗莫司则通过不同的细胞因子受体阻断信号传导,阻断T淋巴细胞及其他细胞由GI 期到S 期的进程,与FK506 相比,西罗莫司可阻断T 淋巴细胞和B 淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路P1。目前研究表明:FK506 和环抱菌素A通过抑制钙调磷酸酶产生免疫抑制作用,西罗莫司则通过影响独特的细胞信号传导途径来抑制机体免疫功能。西罗莫司与FK506在体内共用相同的受体,即FK506 免疫结合蛋白( FKBP ) ,西罗莫司与FKBP 结合后,一方面通过抑制70- KSU6 激酶(p7) 的激活,使核糖体40S 亚单位S6 蛋白不能磷酸化g7影响蛋白质的合成; 另一方面通过抑制细胞周期蛋白(Cyclin ) D2D3 和细胞周期依赖性激酶即cdk4cdk6 的表达和Cyclin E- cdk2 复合物的激活使细胞停滞干GI 中晚期,不能继续增殖。其直接作用靶点可能是一个与磷脂酞肌醇激酶具有同源序列的蛋白mammalian ' rOR (m TOR ) ,即西罗莫司和FKBP 复合物与m TOR 结合产物可阻断H- 2U- 15 CD28/B7 共刺激途径激活m TOR 所引发的免疫反应,从而发挥强大的免疫抑制效果。

    用芙仕得可能产生什么副作用?

    芙仕得非常常见副作用包括:虚弱无力、注射部位反应、肝酶升高、恶心等症状。芙仕得常见副作用:潮热、呕吐、腹泻、厌食、皮疹、泌尿道感染、过敏反应、胆红素升高、头痛、背痛等症状。芙仕得少见副作用:肝衰竭、肝炎、γ-GT 升高、阴道念珠菌病、白带异常、阴道出血、注射部位出血、注射部位血肿、血小板计数减少等症状。

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