雷帕鸣是什么?

2020-06-19 14:46:34
雷帕鸣是什么?
  • 疾病名称:其它
  • 文章类型:服药指南
  • 芙仕得在中国上市了吗?

    据了解芙仕得已经在中国上市了。2010年,芙仕得已经通过临床试验,在中国上市,用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的,或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后(包括自然绝经和人工绝经)雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌治疗,为中国晚期乳腺癌患者提供了一个全新的、重要的治疗选择。

    西罗莫司(Sirolomus),原称雷帕霉素(Rapamycin RapamuneRPM)是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easier岛土壤样品中分离的吸水链霉菌(Streptomyceshygroscopieus)所产生的一种亲脂性三烯含氮大环内酯类抗生素化合物。起初被作为低毒性的抗真菌药物,1977年发现具有免疫抑制作用,1989年开始把RAPA作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用,从动物实验及临床应用的效果看,是一种疗效好,低毒,无肾毒性的新型免疫抑制剂。与环孢素相比,西罗莫司口服液的剂量更小(每次仅需服23mg)、抗排异作用更强,且副作用更少,故西罗莫司自上市以后,迅速成为世界各地器官移植者的常用口服免疫抑制剂(特别是肾移植)。西罗莫司是一种由磷酸肌醇-3-激酶调节的丝氨酸/苏氨酸激酶,是mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)抑制剂。而mTOR是许多细胞过程的控制蛋白,包括血管生成和细胞合成,使其成为抑制重度血管肿瘤的合理靶点。近期,在多项涉及脉管畸形和难治性血管肿瘤的临床研究报道中,西罗莫司被证明在血管和淋巴增生性疾病中作用显着。




    西罗莫司于2007530日获FDA批准上市,用于治疗晚期肾,对于治疗套细胞淋巴瘤目前已进入临床4期。西罗莫司是一种雷帕霉素靶蛋白mTOR的抑制剂,mTORPI3K/AKT通路的下游蛋白,在多种肿瘤细胞中该通路异常激活,它能通过抑制mTOR的活性从而抑制其下游S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性控制肿瘤细胞生长。此外,西罗莫司还自身具有活性,在体内也可以被转化为雷帕霉素进而抑制mTOR

    雷帕鸣作用功效

    其直接作用靶点可能是一个与磷脂酞肌醇激酶具有同源序列的蛋白mammalian ' rOR (m TOR ) ,即西罗莫司和FKBP 复合物与m TOR 结合产物可阻断H,- 2,U,- 15 或CD28/B7 共刺激途径激活m TOR 所引发的免疫反应,从而发挥强大的免疫抑制效果。

    雷帕鸣,药品介绍