伏立诺他/Vorinostat市场还在扩大

2020-07-29 10:00:16
伏立诺他/Vorinostat市场还在扩大

vorinostat/沃雷诺司可通过激活mTOR途径来减弱抗癌活性

  药物的重新定位是开发新型癌症治疗的方法。 vorinostat 是一种组蛋白乙酰化抑制剂,被批准用于癌症治疗,但它可以通过激活mTOR途径来减弱其抗癌活性。   据报道,HMGCoA还原酶抑制剂fluvastatin激活mTOR抑制剂AMPK蛋白激酶,作者认为它会增强vorinosta

  目前,药物研究人员通过一些手段成功研发了大量的HDAC抑制剂。这些抑制剂根据结构可以分为四类:异羟肟酸、苯甲酰胺、脂肪酸及环肽。Trichostatin A (曲古抑菌素A,TSA)是第一个从天然产物中获得的HDAC抑制剂。第一个通过FDA批准的HDAC抑制剂,vorinostat(伏立诺他)也正是基于Trichostatin A 进行类似物修饰获得的。

  该药在2006年经FDA批准用于难治型皮肤T细胞淋巴瘤的治疗。研究人员通过Trichostatin A、vorinostat以及其他HDAC抑制剂与HDAC的共晶结构发现,异羟肟酸、苯甲酰胺和脂肪酸可以通过二齿2方式与锌离子位点结合,从而发挥调解作用。

  除肿瘤领域之外,新的研究发现,HDAC抑制剂在神经疾病、炎症以及心血管病等疾病的治疗上也可以发挥相应疗效。自第一个HDAC抑制剂Vorinostat获批上市以来,至今已过去十余年,HDAC抑制剂在肿瘤的治疗上取得了巨大的进展,新的研究也显示,HDAC抑制剂在疾病的治疗上还有很大的挖掘空间。添加微信咨询:

阿来替尼效果比克唑替尼更好

  随着人们对肿瘤进展机制认识增强,非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗取得了重大进展,靶向治疗和免疫治疗的应用给肺癌患者带来了前所未有的生存益处。对于ALK融合基因阳性NSCLC,目前一线治疗有 克唑替尼 、阿来替尼、Brigatinib、塞瑞替尼等ALK抑制剂可选,

伏立诺他,Vorinostat