傲朴舒是一种什么药物呢?

2020-08-19 17:31:11
傲朴舒是一种什么药物呢?
  • 疾病名称:肺动脉高压
  • 药品名称:傲朴舒(macitentan)
  • 傲朴舒适用于什么疾病?

    在SERAPHIN这个里程碑式的研究中(目前在PAH领域开展的时间最长、规模最大的研究之一),和安慰剂相比,傲朴舒显示可减少45%的肺动脉高压恶化及死亡事件风险,即便基线时已接受背景治疗,傲朴舒联合治疗也可降低主要终点事件风险38% 。傲朴舒和安慰剂组的6分钟步行距离(6MWD)或WHO功能分级(FC)无显著差异。

    傲朴舒(Macitentan,商品名Opsumit)是由瑞士爱可泰隆(Actelion Pharmaceuticals)公司研发生产的一种内皮素受体拮抗剂(ERA),被批准用于治疗肺动脉高压(PAH)。傲朴舒是一种双重ERA,意味着它作为两种内皮素(ET)受体亚型ET A和ET B的拮抗剂。然而,与ETB亚型相比,傲朴舒对ETA亚型的选择性提高了50倍。傲朴舒通过抑制ET-1与ET受体的结合来阻断细胞内钙的ET1依赖性升高。阻断ETA受体亚型似乎在PAH的治疗中比阻断ETB更重要,可能是因为在肺动脉平滑肌细胞中存在比ETB受体更多的ETA受体。


    作为一种内皮素受体拮抗剂(ERA),傲朴舒用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO第1组),以延缓疾病进展。疾病进展包括:死亡、静脉(IV)或皮下给予前列腺素类药物,或PAH临床恶化(6分钟步行距离降低,PAH症状恶化并需要其他的PAH治疗)。



    傲朴舒也降低了PAH患者住院治疗。傲朴舒的有效性研究是一项在WHO功能分级II级-III级的PAH患者中平均治疗2年的长期研究。患者用傲朴舒单药治疗,或与磷酸二酯酶-5抑制剂、吸入性前列腺素类药物合用。患者包括特发性或遗传性PAH(57%),与结缔组织病相关的PAH(31%),与修复分流的先天性心脏病相关的PAH(8%)。傲朴舒于2017年9月获得中国食品药品监督管理局批准,并于2018年3月上市。


    傲朴舒建议口服量为10毫克,每日一次。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半,压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中,没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况,因此不推荐使用傲朴舒

    奥巴捷常见副作用要怎么处理?

    奥巴捷常见副作用有(> 10%):头痛,腹泻,谷丙转氨酶(ALT)增加,脱发,流感,恶心,感觉异常,磷酸血症。 处理方法:用药期间应做好定期检查,最基本的要合理按照医生的建议用药等。

    傲朴舒,药品介绍