伊马替尼已经成为了抗肿瘤的优秀药物

2020-08-24 17:30:06
伊马替尼已经成为了抗肿瘤的优秀药物

维纳妥拉/Venclexta的药物相互作用

   维纳妥拉 Venclexta(Venetoclax)药物相互作用:(1)避免VENCLEXTA与中度CYP3A抑制剂,强或中度CYP3A诱导剂,P-gp抑制剂,或狭窄治疗指数P-gp底物的同时使用。   (2)如必须使用中度CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂,减低VENCLEXTA剂量至少50%。(3)如剂量

  早期伊马替尼的上市,已经成为了美国FDA审批时间最短的药物。因为伊马替尼药品的上市在三年的时间内的销售额度达到了10亿美元左右,伊马替尼药品的上市揭开了小分子酪氨酸激酶抑制剂抵抗肿瘤的序幕;它的上市引领了一批又一批优秀抗肿瘤药物的发展。没错,它就是诺华制药公司于2001年推出的重磅抗肿瘤药物~伊马替尼!伊马替尼作为“替尼”类药物的火车头,自上市至今,凭借其显著的疗效,赢得了医生及市场的认可,多年来,全球销售额一直处于上升状态。

  伊马替尼在人体临床使用中的总体安全性特征通过伊马替尼超过12年的使用经验进行了总结描述。在临床开发中,大多数患者在治疗的某一时间点会发生不良事件。最常报告的不良事件(>10%)为中性粒细胞减少,血小板减少,贫血,头痛,消化不良,水肿,体重增加,恶心,呕吐,肌肉痉挛,肌肉骨骼痛,腹泻,皮疹,疲劳和腹痛。这些事件的严重程度均为轻度至中度,且只有2%~5%的患者因发生药物相关性不良事件导致治疗永久性终止。

  在Ph 白血病和实体肿瘤患者间的安全性差异是在Ph 白血病患者中发生骨髓抑制以及在GIST患者中发生GI和肿瘤内出血的发病率和严重程度较高,并且很可能是由于疾病相关的因素造成的。骨髓抑制,GI不良事件,水肿和皮疹是这两个患者群所常见的。其他GI情况,如胃肠道的梗阻、穿孔和溃疡,似乎多为适应症特异性不良反应。在暴露于伊马替尼后观察到的并且可能与使用本品有因果关系的其它突出不良事件,包括肝毒性,急性肾功能衰竭,低磷血症,严重的呼吸系统不良反应,肿瘤溶解综合征和儿童发育迟缓。

目前伊马替尼药品治疗白血病的抗肿瘤优秀药物

  目前伊马替尼药品的作用靶标主要有3种:各种ABL受体、C-Kit受体以及血小板衍化生长因子(PDGF)受体。作为腺苷三磷酸激酶(ATP)竞争性抑制剂,甲磺酸 伊马替尼 可与ATP或底物进行结合位点(此位点位于激酶催化中心)的竞争,特异性抑制造成慢粒的Ph 细胞减少

抗肿瘤药物​,伊马替尼