依维莫司/everolimus是一种很好的药物

2020-08-29 17:23:13
依维莫司/everolimus是一种很好的药物

哌柏西利/Palbociclib的发现历程

   Palbociclib 发现历程。CDK抑制剂的开发一般经历了三个阶段:第一代是非特异性CDK抑制剂,包括Flavopiridol、UCN-01和Butyrolactone。该类化合物在临床研究过程中并未对其作用机制有深入的了解,只是在病人用药过程中,推测为CDK抑制剂,由于缺乏特异性

  依维莫司(everolimus)是一种很好的药物,mTOR是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在细胞内信号传导中发挥至关重要的作用,尤其是对细胞生长、增殖、代谢、存活和分化等有重要的影响。

  依维莫司相关的常见不良反应(AE)包括口腔炎、非感染性肺炎、感染、代谢异常等。口腔炎是依维莫司临床试验中最常被报告的不良事件之一,临床表现为口腔、唇黏膜或舌黏膜的炎症反应或溃疡,伴局部疼痛或吞咽困难; 一般在服药的头1个月出现,持续时间短,随着治疗时间的延长,口腔炎的发生率并不继续增加。

  针对依维莫司的这些副作用,来自海伦迪勒家庭综合癌症中心的Hope S. Rugo博士牵头开展了一项名为SWISH的临床研究,评估不含酒精的糖皮质激素类口腔清洗在预防2级以上依维莫司相关口腔炎中的作用。

爱搏新/Palbociclib的适应症有哪些?

  Palbociclib的中文名为“ 爱搏新 ”。2015年2月3日FDA提前批准辉瑞CDK4/6双抑制剂Palbociclib与诺华来曲唑合并用药作为一线疗法用于先前未接受过系统治疗的雌激素受体阳性(ER )、HER2阴性晚期乳腺癌绝经后妇女的治疗,比原计划提前两个多月。    Palbo

依维莫司,everolimus