Sunitix作用及功效

2020-08-30 16:34:16
Sunitix作用及功效
  • 疾病名称:肾癌
  • 药品名称:舒尼替尼(索坦)
  • 文章类型:服药指南
  • 考比替尼治疗黑色素瘤疗效如何呢?

    考比替尼 威罗非尼 组的ORR为70%、其中完全缓解率16%、部分缓解率54%,威罗非尼 安慰剂组的ORR为50%、完全缓解率10%、部分缓解率40%。两组的反应持续时间为13.0个月 VS 9.2个月。

    Sunitix作用及功效:Sunitix能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK),其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。 舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用,其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。


    在一项Ⅲ期多中心随机对照试验中,750例初治的晚期肾细胞癌患者随机接受Sunitix或IFN-α一线治疗。结果为Sunitix的无进展生存期为11.5个月,对照组为6.2个月。Sunitix的总体疗效为24.8%,而对照组为4.9%。评估表明Sunitix治疗效果明显优于IFN-α。



    Sunitix是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,在表达受体酪氨酸激酶靶点的肿瘤模型的体内试验中,Sunitix能抑制多个受体酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化进程;在某些动物肿瘤模型中显示出抑制肿瘤生长或导致肿瘤消退,和(或)抑Chemicalbook制肿瘤转移的作用。体外试验结果表明,Sunitix能抑制靶向受体酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表达失调的肿瘤细胞生长,体内试验结果表明其能抑制PDGFRβ和VEGFR2依赖的肿瘤血管形成。

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