考比替尼的副作用有哪些?

2020-08-31 17:56:37
考比替尼的副作用有哪些?
  • 疾病名称:黑色素瘤
  • 药品名称:考比替尼(Cotellic)
  • 文章类型:副作用
  • 用考比替尼治疗期间要注意什么?

    1、新发原发性皮肤和非皮肤癌:在治疗开始前、治疗时或治疗终止后6个月监测患者新发恶性疾病。

    不管多么有效果的药物都有可能有副作用,今天咱们就来了解一下考比替尼,考比替尼的研发克服了对 BRAF 抑制剂的抵抗,阻止了通路的再激活。今天咱们就来了解一下考比替尼的副作用有哪些?


    考比替尼组最常见的副作用有:腹泻(60%)、光敏反应(46%)、恶心(41%)、发热(28%)、呕吐(24%)、痤疮样皮炎(16%)、高血压(15%)、视觉障碍(15%)、口腔炎(14%)、出血(13%)、脉络膜视网膜病(13%)、视网膜脱离(12%)。


    考比替尼组最常见的3~4级副作用有:腹泻(6%)、光敏反应(4%)、高血压(4%)、痤疮样皮炎(2%)、发热(2%)、视网膜脱离(2%)、恶心(1%)、呕吐(1%)、口腔炎(1%)、出血(1%)。



    考比替尼是一款口服小分子MEK抑制剂,罗氏研发。考比替尼旨在选择性阻断 MEK 的活性,MEK 是细胞内组成 MAPK 信号传导通路中的一系列蛋白质中的一种,该信号传导通路有助于调节细胞分裂与生存。在大多数患者中,经由 MEK 的 MAPK 通路再激活,最终可使得 BRAF 抑制剂单一疗法产生耐药性。考比替尼的研发克服了对 BRAF 抑制剂的抵抗,阻止了通路的再激活。考比替尼可与 MEK 结合,而威罗菲尼可与突变体 BRAF 结合,这样就中断了引起肿瘤增长的正常信号传导。


    考比替尼于2015年11月或FDA批准用于联合维莫非尼(威罗非尼)联合治疗BRAF V600E或者BRAF V600K突变阳性无法手术切除或者转移的黑色素瘤。


    考比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调控因子,促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF通路的激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中,考比替尼抑制肿瘤细胞的生长。


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    考比替尼上市了吗?价格多少?

    美国上市的考比替尼是原研药,价格十分昂贵,规格20mg-30片/瓶(盒)售价约3,489.65/美元。

    考比替尼,副作用