奥拉帕尼含有PARP抑制剂成分的靶向药物

奥拉帕尼含有PARP抑制剂成分的靶向药物

瑞格非尼/regorafenib的长期随访实验结果

　　33例患者接受 regorafenib 中的至少一个剂量。平均随访为41个月。 CBR被记录在患者33例[76％25; 95％置信区间（CI）的58％89％]，其中包括6名永久居民。 　　中位PFS为13.2个月（95% CI 9.2-18.3月）其中四例仍在研究结束的无进展，实现临床受益超过3年

　　奥拉帕尼是属于可以完全抑制DNA修复的PARP酶的抑制靶药，阿斯利康旗下药品奥拉帕利片在国内的上市申请已经审评完毕，近期屡有国内上市传闻，这款药物即将成为国内获批上市的首款PARP抑制剂。目前作为奥拉帕尼作为PARP抑制剂，它的靶点不是大家认为的PARP，而是同样对DNA修复有重要作用的BRCA基因所以如果有患者检测出BRCA突变，就可使用PARP抑制剂。

　　DNA的修复系统有2种，单链修复以及双链修复，而负责这两种修复的主要的酶类分别是PARP酶及BRCA基因指导合成的蛋白酶。因此当BRCA突变后，双链修复丧失，此时我们“雪上加霜”，再配以PARP抑制剂靶药，单链修复的途径也被阻断。细胞增殖分裂生长过程中发生的基因错误都无法修缮，累积后就会造成DNA的极度紊乱，引起带有BRCA突变肿瘤细胞的死亡。这是最初的奥拉帕尼使用基础理论，而随着药物的应用演化，也可从下面的药物使用中可以看到。简单理解机理后，来看看这个药广泛的使用方法。该药被FDA批准的适应症集中在卵巢癌和乳腺癌，具体有以下3个：

　　1.FDA批准其用于铂类化疗后达到CR或PR的复发性上皮性卵巢癌的维持治疗。

　　2.FDA批准其用于至少三线化疗后复发的具有gBRCA突变的晚期卵巢癌患者解救治疗。

　　3.FDA批准治疗胚系BRCA基因突变（gBRCAm）、HER2阴性的转移性乳腺癌患者，且患者之前接受过包括新辅助、辅助或者针对转移性乳腺癌的化疗治疗。详情咨询400980586

卡博替尼(Cabozantinib)治疗肝癌获得成功的原因

　　卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种酪氨酸激酶小分子抑制剂，可靶向MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT位点。今年ASCO大会上，III期临床研究（CELESTIALI）的第二次中期分析显示，卡博替尼二线治疗HCC表现较好疗效，与安慰剂组相比，卡博替尼组

奥拉帕尼,PARP抑制剂