Xtandi对前列腺癌患者的效果好吗?

2020-09-05 17:12:23
Xtandi对前列腺癌患者的效果好吗?

恩杂鲁胺/Xtandi的成名史

   2012年8月,FDA首次批准Medivation公司(后被辉瑞收购)与安斯泰来公司(Astellas,Inc.)联合开发的 Xtandi 用于治疗已接受过多西他赛化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。该药上市后即成为重磅炸弹级产品,2015年、2016年的销售额均超过20亿美元。

  Xtandi®(通用名:enzalutamide恩杂鲁胺)是一种口服雄激素受体(androgens receptor,AR)抑制剂,用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。

  前列腺癌是常见的癌症之一,是导致全球男性死亡的第二大主要病因,仅次于肺癌。通常,前列腺癌是由于雄性激素(最主要的形式是睾酮)过度表达导致的。因此,目前临床上针对前列腺癌的主要治疗方法是降低患者体内的雄性激素水平,包括外科手术去势和/或雄激素剥夺疗法(ADT)。雄激素受体(AR)是前列腺癌发生发展的重要因素,即使在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)阶段。

  AR途径信号的激活仍然起着重要作用,它可能出现的机制有受体基因的扩增或过表达、基因突变、结构性受体改变及剪接变异体等。Xtandi®能够选择性抑制雄激素受体(AR)、阻断AR途径信号转导,从而降低雄性激素水平。

安杂鲁胺/enzalutamide有效成分是什么?

   安杂鲁胺 是首个可以同时用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)的药物。目前,该产品已经在美国和欧盟等获批,尚未通过中国的审批。   安杂鲁胺有效成分为恩杂鲁胺( enzalutamide )。Enzalutamide的分子式为C

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