伊马替尼药品至用于治疗白血病的抗肿瘤药物

2020-09-14 16:04:00
伊马替尼药品至用于治疗白血病的抗肿瘤药物

托法替布/托法替尼对哪些炎症性肠病有效?

  托法替尼( 托法替布 )是一种酪氨酸激酶(JAK)1-JAK3抑制剂,可抑制T细胞、自然杀伤T(NKT)细胞和B细胞的活化,对UC患者效果良好,但对CD患者无效。2019年1月,《临床胃肠病学和肝病学》杂志发表一项研究结果显示:   应用托法替尼(10mg,2/日)治

  早期伊马替尼的上市已经成为了当时FDA审批时间最短的药物;它的上市,三年内销售额成功突破10亿美元;它的上市,揭开了小分子酪氨酸激酶抑制剂抵抗肿瘤的序幕;它的上市引领了一批又一批优秀抗肿瘤药物的发展。没错,它就是诺华制药公司于2001年推出的重磅抗肿瘤药物

  甲磺酸伊马替尼是一种Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗慢性髓性白血病(CML)的急变期、加速期或α-干扰素治疗失败的慢性期患者。甲磺酸伊马替尼胶囊口服吸收生物利用度高、疗效好,而且副作用少、安全性高。相对骨髓移植等其他治疗方式而言,甲磺酸伊马替尼治疗的总生存率明显提高,更为经济和安全。目前,在国际上,甲磺酸伊马替尼已成为一线治疗慢性期成人费城染色体阳性(Ph )的慢性髓性白血病的首选治疗方法。通过一致性评价,意味着格尼可与原研药达到质量和疗效一致,可实现原研药的临床替代,能为患者提供优质低价的用药选择。

  伊马替尼的作用靶标主要有3种:各种ABL受体、C-Kit受体以及血小板衍化生长因子(PDGF)受体。作为腺苷三磷酸激酶(ATP)竞争性抑制剂,甲磺酸伊马替尼可与ATP或底物进行结合位点(此位点位于激酶催化中心)的竞争,特异性抑制造成慢粒的Ph 细胞减少其生成具有强酪氨酸激酶活性的BCR-ABL蛋白,并阻止酪氨酸激酶磷酸化,但却不影响正常细胞的传导途径;同时也能够抑制与胃肠道基质肿瘤(GIST)有关的C-元件受体,所以甲磺酸伊马替尼可以抑制所有类型的ABL致癌基因,这是其临床使用安全、高效的药理学基础。

伊马替尼药品用于治疗急性白血病的靶向药物

  《我不是药神》的热映,引发了全社会对抗肿瘤药物尤其是靶向治疗药物的高昂价格和难以获得性的大讨论,同时也让大众认识了一个药物――格列卫(甲磺酸伊马替尼片/胶囊)。作为靶向药物研发的经典案例之一,伊马替尼的成功对于部分患者来说就如同神一样的

抗肿瘤药物,伊马替尼