鲁索替尼药品用于治疗原发性骨髓瘤纤维化的效

2020-09-16 16:10:34
鲁索替尼药品用于治疗原发性骨髓瘤纤维化的效果如何

Ceritinib/赞可达的作用机制

  Ceritinib是一种激酶抑制剂。 ceritinib 抑制的靶点是包括ALK,胰岛素-样生长因子受体(IGF-1R),胰岛素受体(InsR),和ROS1。   这些之中,ceritinib是对ALK是最活性。Ceritinib抑制ALK的自身磷酸化,ALK-介导下游信号蛋白的磷酸化,和在体外和体内分析

  早期骨髓瘤纤维化是一种非常少见的一种疾病,并且发病的原因一直都是不明的状态。但是典型的临床表现为幼红细胞及幼粒细胞性贫血,并有较多的泪滴状红细胞,骨髓穿刺常出现干抽,脾常明显肿大,并具有不同程度的骨质硬化。原发性骨髓纤维化症(PMF)是一种造血干细胞克隆性骨髓增殖性疾病(MPD)。原发骨髓纤维化的治疗主要是支持治疗,包括输血。血小板增多可以给予羟基脲。低危、无症状的患者可以观察不予治疗。

  2011年11月美国食品和药物管理局(FDA)批准鲁索替尼用于治疗骨髓纤维化(MF)患者。2017年3月10日,鲁索替尼获得中国CFDA批准用于中危或高危的原发性骨髓纤维化(PMF)、真性红细胞增多症继发的骨髓纤维化(PPV-MF)或原发性血小板增多症继发的骨髓纤维化(PET-MF)患者的治疗。

  鲁索替尼(Ruxolitinib),别名:捷恪卫、芦可替尼,是由一家1991年建立、快速崛起美国医药公司Incyte 公司和瑞士诺华制药有限公司联合开发研制的。于2011年11月16 日获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,这是第一个获准的专门治疗骨髓纤维化的药物。鲁索替尼还是一种口服的Janus激酶1和Janus激酶2(JAK1/JAK2)抑制剂,Janus激酶抑制剂(JAK抑制剂)是一种近年来研究用于治疗色素性疾病(特别是白癜风),在白癜风治疗中具有重要前景。

患者服用赛瑞替尼/ceritinib之后如何吸收?

  患者单次口服 赛瑞替尼 后,差不多在4至6小时实现ceritinib血浆峰水平(Cmax),和曲线下面积(AUC)和跨越50至750 mgCmax与剂量正比例增加。未曾测定ZYKADIA的绝对生物利用度。   ZYKADIA 750 mg 1次口服给药后,约15天达到稳态与3周后几何均数积蓄比值6.

原发骨髓纤维化,鲁索替尼