特立氟胺片治疗什么病症呢?

2020-10-07 16:37:53

特立氟胺片治疗什么病症呢?特立氟胺片获批用于治疗复发型多发性硬化症。


特立氟胺片与血浆蛋白广泛结合(>99%),并且主要分布在血浆中。特立氟胺的微量代谢物的主要生物转化途径是水解,次要途径是氧化。次要代谢途径涉及氧化、N-乙酰化以及硫酸盐结合。特立氟胺的消除主要通过直接胆汁排泄原型药以及肾排泄代谢物完成。21天期间,服用的药物中60.1%通过粪便(37.5%)和尿(22.6%)排泄。

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特立氟胺是一种具有抗炎作用的免疫调节剂,可抑制二氢乳清酸脱氢酶,该酶是一种参与嘧啶从头合成的线粒体酶,可以逆转抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)—与从头嘧啶合成相关的一种关键酶。除了抑制DHODH之外,特立氟胺还可抑制蛋白酪氨酸激酶和环氧化酶-2,这些作用亦参与对MS的免疫调节。


体外研究显示,在特立氟胺参与下,嘧啶的外源性重构将恢复免疫细胞的增殖,但诸如细胞表面分子的表达、细胞因子的产生和细胞迁移等其它细胞功能仍然受到损害。这些结果提示,特立氟胺对快速增殖的细胞具有除抑制嘧啶合成之外的免疫作用。 建议每日口服一次,7 mg或14 mg。餐前、餐后服用或与餐同服均可。在开始治疗前的6个月内获得转氨酶和胆红素水平;开始治疗后至少六个月每月监测一次ALT水平。



特立氟胺是来氟米特的主要活性代谢物,其在体内的活性来源于特立氟胺。口服特立氟胺时最大血药浓度的中位时间是服药后1-4小时。 食物对特立氟胺的药代动力学无临床相关效应。


特立氟胺片与血浆蛋白广泛结合(>99%),并且主要分布在血浆中。特立氟胺的微量代谢物的主要生物转化途径是水解,次要途径是氧化。次要代谢途径涉及氧化、N-乙酰化以及硫酸盐结合。特立氟胺的消除主要通过直接胆汁排泄原型药以及肾排泄代谢物完成。21天期间,服用的药物中60.1%通过粪便(37.5%)和尿(22.6%)排泄。

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