坦罗莫司是靶向药吗?

2020-10-10 16:40:11

坦罗莫司(CCI-779)是水溶性的西罗莫司(雷帕霉素)酯化衍生物,前者代谢后产生的西罗莫司能结合于细胞蛋白FKBP12(FK506结合蛋白),形成的复合物能结合mTOR的结构域,阻断mTOR信号,从而抑制蛋白的合成而导致G1期停滞,进而调节细胞循环和血管发生的进程。


以上就是坦罗莫司的适应症,希望可以帮到大家。

坦罗莫司靶向药吗?下面我们一起来看看。坦罗莫司(temsirolimus,CCI-779)是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/(西罗莫司)靶蛋白抑制剂,由美国惠氏公司研发,2007年5月美国食品和药物管理局(FDA)批准坦罗莫司用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗,并于同年经欧洲药品管理局(EMBA)批准上市。在我国,该药物目前尚未上市,但国外已经完成的各期临床试验结果显示,坦罗莫司对晚期肾癌有非常不错的疗效,具有广阔的林场应用前景。


mTOR是一种多功能激酶,属磷脂酰肌醇3激酶(phosphatidylinositol3kinase,PI3K)蛋白激酶类家族,是PI3K/PKB(proteinkinaseB,蛋白激酶B,AKT)信号通路下游的一个效应蛋白,其底物主要控制与细胞生长和增殖密切相关的蛋白质的合成。


有多种因素可激活mTOR激酶,包括细胞因子、抑癌基因的失活、缺氧、癌基因的突变等。在肾癌中,受体酪氨酸激酶(RTK)的激活及PTEN基因,即第10号染色体缺失的磷酸酶和张力蛋白同源物基因(PTEN)的失活,可导致PI3K/AKT信号传导的放大,是其激活mTOR激酶的主要机制。mTOR抑制剂主要针对于mTORC1,可阻断多种细胞生长因子的促细胞分裂作用,而抑制mTORC1继而可抑制mTORC2,随后下调血管内皮生长因子(VEGF)和血小板衍生生长因子(PDGF)的水平。因此,mTOR是肾癌靶向治疗的重要靶点。



坦罗莫司(CCI-779)是水溶性的西罗莫司(雷帕霉素)酯化衍生物,前者代谢后产生的西罗莫司能结合于细胞蛋白FKBP12(FK506结合蛋白),形成的复合物能结合mTOR的结构域,阻断mTOR信号,从而抑制蛋白的合成而导致G1期停滞,进而调节细胞循环和血管发生的进程。


坦罗莫司的服用:(1)晚期肾细胞癌:对晚期肾细胞癌TORISEL的推荐剂量是25 mg,历时30-60min输注,每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。


(2)预先给药:每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂),历时约30min。


以上就是坦罗莫司的适应症,希望可以帮到大家。

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