达沙替尼的作用以及功效

2020-10-12 16:41:03

以上便是我们老挝第一药房海外医疗咨询服务公司为您提供的达沙替尼的作用以及功效,达沙替尼治疗白血病患者效果理想,患者可以放心选择。


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达沙替尼用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph )慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。那么它的作用以及功效是什么呢?下面我们一起来看一下。


药物相互作用:


可能增加达沙替尼血浆浓度的活性成分:


体外研究表明,达沙替尼是CYP3A4的底物。达沙替尼与强效抑制CYP3A4的药物(例如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素)同时使用可增加达沙替尼的暴露。因此,在接受达沙替尼治疗的患者中,不推荐经全身给予强效的CYP3A4抑制剂。



根据体外实验的结果,在临床相关的浓度下,达沙替尼与血浆蛋白的结合率大约是96%。尚未进行研究来评价达沙替尼与其它蛋白质结合药物的相互作用。发生置换的可能性及其临床意义尚不详。 


可能降低达沙替尼血浆浓度的活性成分:


当达沙替尼在每晚给予600mg的利福平(强效CYP3A4诱导剂),连续给药8天后,达沙替尼的AUC降低了82%。其它能够诱导CYP3A4活性的药物(例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或含金丝桃素的中草药制剂例如圣约翰草)可能也会增加达沙替尼代谢并降低达沙替尼的血浆浓度。因此,不推荐强效CYP3A4诱导剂与达沙替尼同时使用。在适合接受利福平或其它CYP3A4诱导剂的患者中,应当使用其它酶诱导作用较低的药物。


组胺2拮抗剂和质子泵抑制剂:长期使用H2拮抗剂或质子泵抑制剂(例如法莫替丁和奥美拉唑)抑制胃酸分泌很有可能会降低达沙替尼的暴露。在一项针对健康受试者的单次给药研究中,在单次给予本品前10小时给予法莫替丁可使达沙替尼暴露降低61%。在接受本品治疗的患者中,应当考虑使用抗酸药替换H2拮抗剂或质子泵抑制剂。


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