阿糖胞苷的功效作用

2020-11-08 16:38:13

阿糖胞苷的功效作用:阿糖胞苷是一种抗代谢药物,适应症为成人和儿童急性非淋巴细胞性白血病的诱导缓解和维持治疗


阿糖胞苷口服吸收量少,又极易在胃肠道黏膜及肝脏的胞嘧啶脱氨酶作用下脱氨而失去活性,故不宜口服。可经静脉、皮下、肌内或鞘内注射而吸收。静脉给药时,半衰期α相为10~15分钟,β相为2~2.5小时;鞘内给药时,半衰期可延至11小时。所给药物中约 10%以药物原形、90%以尿嘧啶阿糖胞苷形式经肾脏排泄。

阿糖胞苷适应症为成人和儿童急性非淋巴细胞性白血病的诱导缓解和维持治疗。它对其他类型的白血病也有治疗作用,如 :急性淋巴细胞性白血病,慢性髓细胞性白血病(急变期)。本品可单独或与其他抗肿瘤药联合应用 ;联合用药疗效更好。如果无维持治疗,阿糖胞苷诱导的缓解很短暂。本品曾实验性地用于其他不同肿瘤的治疗。一般而言,仅对少数实体肿瘤患者有效。含阿糖胞苷的联合治疗方案对儿童非何杰金氏淋巴瘤有效。



阿糖胞苷的功效作用:阿糖胞苷是一种抗代谢药物。尽管作用机制尚未完全阐明,但阿糖胞苷似通过抑制DNA 多聚酶而起作用。另据报道少量阿糖胞苷即能与DNA和RNA产生明显结合。在所有已试验的动物种属中观察到的阿糖胞苷的主要剂量限制性毒性为骨髓抑制,表现为巨幼红细胞增多、网织红细胞减少、白细胞减少、血小板减少。其它靶器官包括肝脏、肾脏和脑。有报道本品可引起广泛的染色体损伤(包括染色质断裂)和培养的啮齿类动物细胞恶变。在不同种属动物中,阿糖胞苷具有胚胎毒性和致畸性,并产生围产期和产后毒性。尚无正式的生殖力研究报道,但在接受阿糖胞苷治疗的小鼠中观察到精子头部畸形。


阿糖胞苷口服吸收量少,又极易在胃肠道黏膜及肝脏的胞嘧啶脱氨酶作用下脱氨而失去活性,故不宜口服。可经静脉、皮下、肌内或鞘内注射而吸收。静脉给药时,半衰期α相为10~15分钟,β相为2~2.5小时;鞘内给药时,半衰期可延至11小时。所给药物中约 10%以药物原形、90%以尿嘧啶阿糖胞苷形式经肾脏排泄。

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